利巴韦林有两种代谢途径：（i）一种是在有核细胞中可逆的磷酸化；
（ii）另一种是包括脱核糖基化和胺水解产生一种三吡咯羧酸代谢物的代谢途径。利巴韦林及其三吡咯酰胺和三吡咯羧酸代谢物经肾排泄。口服600mg14C-利巴韦林后，在336小时内在尿及粪便中分别有61%和12%左右消除，其中未经转化的利巴韦林只占17%。
人及大鼠肝脏微粒体体外代谢研究结果表明：利巴韦林很少或几乎不通过细胞色素P450代谢，只有极少量潜在的酶-药物之间相互作用。
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