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盐酸克林霉素棕榈酸酯药代动力学

本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素,吸收率约为90%,吸收 不受食物影响。约1小时达血药峰浓度(按克林霉素计,儿童每次口服2-4mg/kg, 每6小时一次,血药浓度约可达2-4μg/ml;成人每次150-300mg,血药浓度约 可达2.5-4μg/ml)。药物与血浆蛋白的结合率极高,达90%以上,半衰期(t1/2)儿 童约为2小时,成人约为2.5小时,肝肾功能损害时半衰期(t1/2)可延长。药物吸 收后迅速广泛分布于除脑脊液外的全身各组织和体液中,在肝、肾、脾、骨、胆 汁和尿液中浓度较高(母体内达血药浓度46%的药物可透过胎盘进入胎儿血循 环,并在胎儿肝中形成较高浓度)。克林霉素经肝内代谢产生N-去甲克林霉素和 克林霉素亚砜两个有抗菌活性的代谢产物。药物和其代谢产物经肾、胆汁、肠液 及乳汁排泄,尿中24小时排泄率达10%,大便中约4%。多次用药未见药物蓄 积或代谢改变。

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