云南白药具有活血止痛、解毒消肿的功效，常用于治疗跌打损伤、瘀血肿痛、咳血便血及皮肤感染等病症。它可用于内科、外科、妇科、儿科、五官科、皮肤科等多种疾病治疗，并已被制成散剂、胶囊、气雾剂、膏剂、酊水剂、创可贴等多种剂型，但注意云南白药不可直接撒在伤口上止血。
在日常生活中，有不少人遇外伤出血时，常常将云南白药敷在伤口上以止血。殊不知，如此处理，往往会造成伤口感染。
云南白药的止血作用，须口服后，经过体内一系列复杂的生理过程来完成，而不能靠其药粉简单地直接作用于伤口血管，来达到止血的目的。何况该药不像专用止血粉那样，经过特殊处理。
正确的外用云南白药方法应该是，施用在红、肿、疮、毒脓破溃之前，一旦破溃，则不可再外用。
外敷于病灶时，对于皮肤无损者要注意防止药物干燥；皮肤受损者，首先必须彻底清创消毒，清除异物后再依创面敷用。
