主要成分：斑蝥中含斑蝥素（Canthavidin） 0.060%～1.825%, 并含羟基斑蝥素（Hydroxycan- thavidin），其含量为斑蝥素含量的1/2～1/3．尚含脂肪12%及树脂、蚁酸、色素等．

人工合成的斑蝥素的衍生物有斑蝥酸钠、羟基斑蝥胺、甲基斑蝥胺、去甲斑蝥、丙烯基斑蝥胺等．

南方大斑蝥除去头、足和翅的虫体含磷23.785mg/g、镁7.114mg/g、钙1.691mg/g, 并含有铁、铝、锌、铬、锰、镉、锶和铜等微量元素．全虫及头、足、翅等部分亦含有一定量的上述元素和铅元素． 研究表明：斑蝥酸钠、去甲斑蝥素和去甲斑蝥酸钠可以各种方式作用于癌细胞。肝癌小鼠给予斑蝥酸钠后，不仅能提高肝癌细胞内的cAMP水平和 cAMP/cGMP的比值，而且能抑制cAMP磷酸二酯酶活性，提示其抗癌作用与提高cAMP水平、降低cAMP磷酸二酯酶活性有关；斑蝥酸钠能提高癌细胞和荷瘤细胞的能量代谢，提高过氧化氢酶的活力，降低荷瘤小鼠的癌毒素水平。

去甲斑蝥素和去甲斑蝥酸钠能提高肝癌细胞的呼吸抑制率，增加酸性磷酸酶和脱氧核酸酶的活性。去甲斑蝥酸钠对细胞有丝分裂尚有干扰作用，导致有丝分裂紊乱，其作用效应对非常二倍体细胞和肿瘤细胞大于正常二倍体细胞，从而对癌细胞有针对性。

研究还发现，斑蝥素、斑蝥酸钠和去甲斑蝥素的抗癌作用依次增强，而泌尿副作用依次降低，去甲斑蝥素几乎无此副作用，表明甲基不是活性基团，而与副作用有关。从而证明去甲斑蝥素是目前该类成分中较理想的结构。