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全蝎现代研究

主要成分:

含蝎毒(Katsutoxin).蝎毒中含较复杂的毒性蛋白和非毒性蛋白,是一种类似蛇毒神经毒的蛋白质.尚含甜菜碱(Betaine)、三甲胺(Trimethylamine)、牛磺酸(Taurine)、棕榈酸(Palmitic acid)、硬脂酸(Stearic acid)、胆固醇(Cholesterol)、卵磷脂(Lecithin)及铵盐、氨基酸等. 苏丹产的同属动物非洲蝎子Buthus occitanus含有神经毒素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,这三种神经毒素分别为62、65和64个氨基酸组成的多肽类物质.组成这三种多肽的氨基酸种类相同,但个别氨基酸的数目不同.

此外,在各种蝎毒中尚含多种酶类;在非蛋白质部分中,各种蝎毒大部分都含有游离氨基酸,如组胺和5-羟色胺等.

药理作用:

1. 抗癫痫作用 实验表明: 东亚钳蝎毒和从粗毒中纯化得到的抗癫痫肽有明显的抗癫痫作用.东亚钳蝎毒和抗癫痫肽均能使头胞菌素引起癫痫的潜伏期比对照组延长,发作程度减轻,平均总持续时间缩短;亦均能使马桑内脂诱发癫痫的潜伏期明显延长,发作程度明显减轻,死亡率有80%下降到零,发作平均总持续时间亦显著缩短.与苯妥英钠、卡马西平和抗痫灵相比,抗癫痫肽作用强,用量小,毒性低;在印防己毒素模型上作用与苯妥英钠相似,在青霉素模型上与抗痫灵相似.

2. 抗惊厥作用 全蝎对戊四氮、士的宁、烟碱有抗惊厥作用.小鼠口服止痉散(全蝎和蜈蚣干粉等量混合而成)每天1g,连服 1、3、9天后对五甲烯四氮唑、士的宁及烟碱引起的惊厥均有对抗作用,对抗士的宁惊厥的效果最为显著,而对抗烟碱及五甲烯四氮唑惊厥的作用依次减弱.全蝎与蜈蚣分别单独应用,每天1g亦有效,但全蝎的效果较蜈蚣差.有报告指出,抗癫痫肽对咖啡因所致的小鼠惊厥有较强的对抗作用,使用癫痫肽后,小鼠的惊厥发生率、严重惊厥发生率、动物死亡率和惊厥平均总持续时间均显著下降;对美解眠所致惊厥的各项指标亦有明显降低作用,但作用较弱;对抗士的宁惊厥的作用强度与安定相似.蝎毒的抗惊厥作用较抗癫痫肽为弱.

3. 镇痛作用 实验证明: 蝎毒对内脏痛、皮肤灼痛和三叉神经诱发皮层电位有较强的抑制作用;但对离体神经干动作电位传导无明显影响.提示蝎毒镇痛可能作用于中枢与痛觉有关的神经元.小鼠扭体法实验表明蝎毒素-Ⅲ的镇痛作用较粗毒强3 倍,较安痛定作用亦强.

4. 对胆碱能神经和肾上腺素能神经的作用 蝎毒能提高大鼠离体回肠的节奏性收缩幅度和肌张力,并能松弛经阿托品处理过的离体大鼠十二指肠.蝎的粗毒和毒素Ⅰ、Ⅱ能引起豚鼠回肠痉挛,这种作用可完全被阿托品抑制,被毒扁豆碱增加,河豚毒素或吗啡亦能抑制蝎毒的这种作用,说明蝎毒的作用是促使乙酰胆碱的释放;或者说有胆碱能系统参与,并且作用点是在突触前部位.有报告指出,阿托品和河豚毒亦能消除蝎毒诱发乙酰胆碱分泌所造成的心律失常,说明蝎毒作用于副交感神经.

大鼠腹腔注射蝎毒2.5mg/kg 10分钟后,血浆中的肾上腺素和去甲肾上腺素水平均显著升高.蝎毒能提高正常大鼠和做过肾上腺切除术大鼠血清中的儿茶酚胺水平,对兔亦有升高血压作用.这被认为是前丘脑下部肾上腺素释放或是钠离子、钙离子平衡反转而导致的.有人认为,蝎毒素诱导儿茶酚胺释放的机制类似于藜芦碱,而不同于利血平.

5. 对心血管系统的作用 给家兔或犬静脉注射全蝎浸剂或煎剂,可使血压降低,维持降压作用达1~3小时,口服或肌注亦同样有效,重复用药无耐受现象.其降压原理可能与其抑制血管运动中枢、扩张血管,直接抑制心脏及对抗肾上腺素的升压作用等综合作用有关.东北蝎粗毒素结晶的盐酸盐能增强离体蛙心的收缩力,特别在蛙心机能减退或障碍时,尤为显著.实验证明蝎毒能使离体豚鼠心脏收缩张力增强,心率减慢,并呈频繁的心律不齐,心得安能对抗其心脏收缩力增强,但不能消除心律不齐.抗癫痫肽能使心肌收缩张力下降,心率加快,同时亦引起心律不齐.尚有报告指出,蝎毒可使家兔的心率减慢,心律不齐;但抗癫痫肽无论静脉还是脑室给药对心率、血压、呼吸却无明显影响.

黄蝎对离体豚鼠心脏的试验证明,黄蝎蝎毒最初亦能引起慢速的心跳,而后是强有力的心肌收缩,心率增加,最后是长持续性收缩的不规则心动过速.α-肾上腺素、5-羟色胺和组胺均未参与这个心脏效应.通过使用阿托品和六烃季胺,说明心搏徐缓的第一相主要是由于刺激副交感神经而引起的,这种刺激来源于神经节和副神经节;第二相不规则心动过速则由交感神经和副交感神经的混合刺激引起;第三相的收缩性和心率加强是蝎毒对心脏的直接作用.

给家兔静脉注射苏丹蝎毒,最初引起短暂的心动过缓,继而发生心动过速,最后又是长时间心动过缓.心电图研究证明,此蝎毒降低了ST段,并使T波倒置,这可能是冠状血管收缩导致前壁血管梗死的结果.

东北蝎粗毒素结晶的盐酸盐可使家兔血压暂时下降.蝎毒对血管的正性肌力作用能被妥拉苏林拮抗,同时蝎毒可引起血管条自发节律性收缩.蝎毒毒汁50~100μg/kg给猫和大鼠静脉注射,能引起其动脉压的双相效应.六烃季胺对此无影响.阿托品1mg/kg可预防猫的血压降低,二氢麦角胺能完全防止血压升高甚至降低血压.肾上腺素切除术实质上对高血压状况无影响,而在利血平化动物身上动脉压的变化在统计学上亦不显著.麻醉猫和犬静脉注射0.06mg/kg蝎毒后血压分别升高1.6kPa和 1.9kPa,若先静脉注射2mg/kg妥拉苏林,可对抗蝎毒的升压作用,当累积静脉注射蝎毒超过 0.18mg/kg 时,猫和犬的血压呈先降后升的双相变化.

6. 抗肿瘤作用 东亚钳蝎尾提取物灌胃,预防给药组S180肉瘤抑瘤率为45.0%,治疗给药组S180肉瘤抑瘤率为47.6%,表明其兼有预防和治疗作用,而蝎体提取物未见抑制作用,腹腔注射蝎尾提取物亦无抑瘤作用.动物实验表明: 以全蝎提取液0.2ml(相当于生药0.04g/只)隔天皮下给药连用5次后,在用药第11天和停药第8天时,对细胞肉瘤(SRS)实体瘤的抑制率分别为38.8%和55.5%;对MA737乳腺癌,每天给药,共12次后抑制率为51.8%.停药8天时为30.4%.全蝎提取液对SRS腹水型带瘤子鼠的生存率较对照组延长12.5%~20.7%.全蝎提取液对肿瘤细胞化学的影响,可使上述两种瘤组织的DNA明显减少;并使乳腺癌逐渐增多的AKP趋向减少,表明全蝎对带瘤小鼠的肿瘤生长有明显的抑制作用.

7. 其他作用 蝎毒通过影响不同组织的许多酶而对机体代谢产生影响.研究表明: 蝎毒对各类型组织中的琥珀酸脱氢酶均有抑制作用,对于谷氨酸脱氢酶、乙酰胆碱酯酶、胆碱酯酶亦有抑制作用.有报告指出,蝎毒能增强细胞内水解蛋白的能力;亦能使乙酰胆碱酯酶活力下降,这样就使得正常的乙酰胆碱代谢发生紊乱.

蝎毒对糖代谢亦有影响.给大鼠按200μg/kg 注射苏丹蝎毒,可引起高血糖症.特殊的蝎毒抗毒素能预防和减弱高血糖的发生,但心得安未能改变上述高血糖症反应.肝糖原分解是高血糖症发生的主要原因. 实验表明: 在蝎毒毒化作用后,细胞的氧化能力降低,而磷酸戊糖途径的 NADP-葡萄糖-6-磷酸脱氢酶在注射后活力显著提高.用蝎毒处理大鼠可发生高血糖和肝及肌糖元分解,有人认为这些肾上腺素样的效应是蝎毒中存在的5-羟色胺而引起的间接作用.

给正常或去掉中枢神经系统的苍蝇幼虫施以蝎毒,可引起全身强烈收缩,并伴有完全麻痹,表明其对外周神经系统有刺激作用.

全蝎醇提取物置于15%猪胆汁常水溶液中 37℃进行体外培养有显著的杀灭猪囊虫尾蚴的作用,其不同的加工品和药用部位的灭囊活性无显著差异.蝎毒素对大鼠有催涎作用,亦能使胃液的酸度和蛋白酶活力增加.蝎毒还能产生宫缩,并导致早期流产.蝎毒中对宫缩起作用的是松弛结合在蝎毒中一种强碱性蛋白质上的5-羟色胺样物质.

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