【英文名称】： Nimodipine

【中文同义词】: 尼莫地平;(+/-)-4-(3-硝基苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲氧基乙基酯异丙酯;利谋地平;尼莫地平(硝苯吡酯);尼莫替丁

【化学名称】 本品为2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基) -1,4-二氢-3,5- 吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-(1-甲乙基)酯。

【英文化学名称】: Isopropyl 2-methoxyethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate

【CAS号】: 66085-59-4

【分子式】: C21H26N2O7

【分子量】: 418.44

【熔点】 125°C

【溶解度】 methanol: 62.5 mg/mL

【form】 solid

【color】 white

CAS 数据库 66085-59-4(CAS DataBase Reference)

按干燥品计算，含C21H26N2O7应为98.5%~101.5%。

【化学结构式】见图

【所属类别】： 周围血管扩张药||降血压药

【别名】 尼膜同；尼莫地平；圣瑞恩尼莫地平；尼莫通 ,尼立苏 ,硝苯比酯;硝苯甲氧乙基异丙啶;硝吗比啶

【外文名】Nimodipine,Nimotop

【药理作用】 尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗剂，容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。药理特性是选择性扩张脑血管，而无盗血现象，在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。可拮抗K+、5-HT、花生四烯酸，过氧化氢、TXA2、DGF2a和蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛。有向精神性作用即抗抑郁和改善学习、记忆功能。另有降低红血球脆性，血浆粘稠性和抑制血小板聚集作用。

【适应症】 本品用于预防和治疗由于蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤以及老年性脑功能损伤、偏头痛、突发性耳聋等。

【不良反应】 偶见面红、头晕、皮肤瘙痒、口唇麻木、皮疹等症状，一般不需停药。

【规格】 胶囊 20mgx 20粒。30mg x 20粒。 注射剂: 100ml:20mg；50ml:10mg；40ml:8mg；20ml:4mg；10ml:2mg。

NIST化学物质信息 Nimodipine(66085-59-4)

尼莫地平 用途与合成方法

化学性质 淡黄色结晶性粉末，无臭无味。溶于乙醇或丙酮，不溶于水。熔点124～128℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：3562，6599口服；33，16静脉注射。

(+)-构型：[α]D20+7.9°(C=0.439，二氧六环)。

(-)-构型：[α]D20-7.93°(C=0.374，二氧六环)。

用途 钙通道拮抗剂，具有抗缺血和抗血管收缩的作用。为脑血管扩张和脑功能改善药。用于缺血性脑血管病、轻中度高血压、偏头痛、脑血管痉挛、突发性耳聋等。

用途 钙通道阻滞药，主要用于缺血性脑血管疾病、偏头痛的治疗

用途 一种新的钙拮抗剂。用于治疗脑血管疾病，如脑血管痉挛、缺血性脑座中早期血管性偏头痛，也用于突发性耳聋。

生产方法 方法1：间硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在盐酸或浓硫酸催化下缩合，得到的产物再和3-氨基丁烯酸异丙酯在无水乙醇中加热环合，即可得尼莫地平。

方法2：间硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸异丙酯于室温下搅拌溶解，加入冰醋酸和哌啶，在40-50℃搅拌至固化(约6～7h)。在40-50℃静置保温4h后，加入95%乙醇，加热回流至固体溶解。冷到0-5℃，过滤析出的结晶，干燥，得2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯，收率90.6%。然后和3-氨基丁烯酸2-甲氧基乙酯反应，粗品用乙醇重结晶，得尼莫地平，收率84%，熔点125～126℃。

第二步也可如下进行：3.8g 2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯、8g乙酰乙酸2-甲氧基乙酯和6ml浓氨水在80ml乙醇中，加热回流8h。产物用石油醚-乙酸乙酯重结晶，即得尼莫地平，收率49%，熔点125℃。