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雷尼替丁主要药理

药效学

动物实验证明,雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用,以摩尔计为西咪替丁的5~12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。

药动学

口服后自胃肠道吸收迅速,1~2小时血药浓度即可达峰值,在体内分布广泛,且可通过血脑屏障。30%经肝代谢,50%以原形自肾随尿排出。口服后半衰期为2~3小时,与西咪替丁相似。

药动学

口服易吸收,且不受食物及制酸剂的影响。服药后1~3h达血药浓度高峰,消除半减期为2~2.5h.蛋白结合率为15%,绝对生物利用度约50%。本品大部分以原形从肾排泄,24h从尿中排出给药量的45%。与西咪替丁所不同的是本品并不是肝药酶抑制剂,故不干扰华法林等依靠肝药酶代谢的药物在体内的生物转化。

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