antihistamines

一类可拮抗组胺的药物。组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等；临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，表现为痛经、流产等。

组胺必须首先与细胞上的组胺受体或酶原物质结合，才能发挥作用，组胺受体有H1和H2两类。一般说的抗组胺药是指H1受体拮抗剂，可拮抗组胺对毛细血管、平滑肌、呼吸道分泌腺、唾腺、泪腺的作用。H2受体拮抗剂主要抑制胃液分泌。常用的H1受体拮抗剂有扑尔敏、苯海拉明、去敏灵、羟嗪、息斯敏等；H2拮抗剂有甲氰咪胍、甲硫咪胺等。

目前已知组胺受体有三个亚型：H1、H2和H3受体。组胺作用于H1受体，引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增加，产生局部红肿、痒感；组胺作用于H2受体，引起胃酸增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系；H3受体的作用尚在研究中。

抗组胺药可分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。前者主要用于抗过敏。后者主要用于抗溃疡。

用途

抗组胺药由于制作容易，价格便宜，给药方便，且对多种变态反应病有效，所以临床用途广泛。除了治疗速发变态反应外，也常用于防止药物反应和输血反应；这类药物大多有中枢抑制和麻醉作用，所以也用于辅助治疗某些精神病和神经病；它对前庭有抑制作用，所以又适用于梅尼埃尔氏病所致的眩晕、晕车等场合；此外，它还用作一般的止痒、止咳、止痛、镇静，或作为麻醉前用药。它对支气管平滑肌的解痉作用较差，这是因为哮喘发作时，白三烯收缩支气管平滑肌的作用远较组胺为明显的缘故。所以抗组胺药不作为治疗哮喘的主要药物。H2受体拮抗剂主要用于治疗胃和十二指肠溃疡。H1受体拮抗剂大多有引起困倦的副作用，所以司机、高空作业者、操作高速转动机器的工人等应慎用。息斯敏、特非那丁等没有这方面的副作用。

药理作用

大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。根据是否有中枢镇静作用而分为嗜睡性和非嗜睡性两类。根据其化学基团类别又可分为氨烃醚类、烃胺类、哌嗪类、乙烯二胺类和吩噻嗪类等。各种抗组胺药的抗组胺作用强弱不同，有些则具有其他药理作用，包括抗乙酰胆碱、抗肾上腺素、抗5-羟色胺等作用。抗组胺药从胃肠道和注射部位迅速吸收，多数制剂在30～60分钟内生效，维持4～12小时，在肝内羟化及与葡萄糖醛酸结合，于24小时内从尿中排出，只有少量以原形排出