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氯霉素制剂与用法

盐酸四环素(tetracycline hydrochloride)口服:0.25~0.5g/次,3~4次/日。

盐酸土霉素(oxytetracycline hydrochloride)口服一次0.5g,3~4次/日。8岁以下小儿30~40mg/kg/日,分3~4次服用。

多西环素(doxycycline)成人首剂0.2g,以后0.1~0.2g/次,每日1次。儿童首剂4mg/kg,以后每日2~4mg/kg,每日1次。

米诺环素(minocycline)首剂0.2g,以后0.1g,每12小时1次。

氯霉素(chloramphenicol,chloromycetin)口服1.5-3g/日,每日4次,氯霉素肌注、静注或静滴0.5或1g,每12小时1次。

琥珀氯霉素(chlamphenicol sodium succinate)注射剂:0.69(相当氯霉素0.5g),成人1~2g/日,分2~4次肌注或静滴,儿童每日25~50mg/kg,分二次静滴。

【化学合成】

氯霉素化学名为D-苏式-(-)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺,合成以对硝基苯乙酮为原料,溴化生成对硝基-α-溴代苯乙酮,与环六亚甲基四胺成盐后,以盐酸水解得对硝基-α-氨基苯乙酮盐酸盐,用醋酐乙酰化,再与甲醛缩合,羟甲基化得对硝基-α-乙酰氨基-β-羟基苯丙酮,以异丙醇铝还原得(±)苏阿糖型-1-对硝基苯基-2-乙酰氨基丙二醇,盐酸水解脱去乙酰基,以碱中和得(±)苏阿糖型-1-对硝基苯基-2-氨基丙二醇(氨基物),用诱导结晶法进行拆分,得D(-)-苏阿糖型氨基物,最后进行二氯乙酰化即得。

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