多种β-内酰胺类化合物是β-内酰胺酶抑制剂，如邻氯西林（青霉烷）、舒巴坦和他唑巴坦（青霉烷砜）、棒酸（氧青霉烷）、BRL-42715（青霉烯）、亚胺培南（碳青霉烯）和氨曲南（单环β-内酰胺）等，亦有非内酰胺型的抑制剂。
β-内酰胺酶种类很多，抑制剂的抑酶谱亦各异。抑制剂与β-内酰胺联合使用，可有效地控制包括耐药菌在内的严重感染，制剂有：棒酸+阿莫西林、棒酸+替卡西林、舒巴坦+氨苄西林、他唑巴坦+哌拉西林、舒巴坦+头孢哌酮等。
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