本品与白蛋白的结合率为15.6-26.7%；服本品0.3g，吸收较好，峰浓度较高，达峰时间1.30±1.00小时，峰浓度6.32±1.45mg/l，其分布较广，肺、扁桃体等组织内浓度较高，消除半衰期为7.31±1.54小时，本品主要从尿及粪便中排出。
口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax)6.6～7.9 mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)为8.4～15.5小时。
