药理毒理

1．药理该品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。该品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ ml，对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。该品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。2．毒理该品小鼠静脉注射的LD50为（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD50为（1.26±0.23)g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组（p<0.01）。

药代动力学

该品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度（Cmax)为（68.93±6.86)mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为（1.19±0.12)h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC)为（94.7±9.8)mg/(L.h)，12小时尿药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度（Cmax)为（35.12±4.34)mg/L，达峰时间（tmax)为（0.78±0.08)h，半衰期为（1.38±0.21)h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC)为（85.3±8.0)mg/(L.h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为90.3±6.4%。该品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%~30%。

适应症

用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。

用法和用量

该品口服不吸收。肌内注射：一次0.5g~1.0g,一日4次；小儿按体重一日50~100mg/kg，分3~4次给药。

静脉注射：一次1g，一日2~4次；小儿按体重一日50~100mg/kg，分2~4次给药。

临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。