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连翘的现代研究

主要成分

含有连翘酚(Forsythol);连翘甙(Phillyrin)、连翘甙元(Phillygenin);齐墩果酸(Oleanolic acid)、白桦脂酸(Betulinic acid)、熊果酸(Ursolic acid)、松脂素(Pinoresinol)、甾醇化合物C49H70-80O6.马苔树脂醇甙(Matairesinoside). 尚含有多种烃类、醛酮类、醇酯醚类挥发性成分:α-蒎烯(α-Pinene)、莰烯(Camphene)、β-蒎烯(β-Pinene)、对聚伞花烯(p-Cymene)、柠檬烯(Limonene)、γ-松油烯(γ-Terpinene)、β-水芹烯(β-Phellandrene)、香叶烯(Myrcene)、β-罗勒烯(β-Ocimene);樟脑(Camphor)、香叶醛(Geranial);龙脑(Borneol)、α-萜品醇(α-Terpineol)、黄樟醚(Safrole)、芳樟醇(Linalool)、松油烯醇-4(Terpinen-4-ol)、去甲拉帕醇(Norlapa- chol)以及香豆素、芦丁等.

理化鉴别

1.取该品粉末1g,加70%乙醇10ml热浸,浸出液蒸干.残渣以1ml冰醋酸溶解后,倾入小试管,沿管壁加人硫酸lml,两液层间出现紫红色环.(检查三萜皂甙)

2.取该品粉末0.5g,加乙醚5ml,振摇5分钟,滤过,滤液置小试管中, 加7%盐酸羟胺甲醇溶液3滴,20%氢氧化钾甲醇溶液3滴,于水浴中微热2分钟,放冷, 加1%盐酸,使呈微酸性, 再加1%三氯化铁乙醇溶液2滴,呈紫红色.(检查番豆精)

3.薄层色谱 取该品粉末3g,加水20ml,煎煮30分钟, 加6mol/L盐酸,调pH值至2,即用乙醚20ml提取, 回收乙醚后的残渣,再溶于乙醇0.5ml中, 作为供试品溶液.另取齐墩果酸配制成对照品溶液.吸取上述两种溶液,分别点于同一硅胶H 1%cmC薄层板上, 以氯仿一甲醇(20∶1)为展开剂,展开, 取出,晾干, 喷以10%硫酸,于110℃烤10分钟, 供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上, 显相同的灰黑色斑点.或碘熏后,呈相同的黄棕色斑点.成分分析研究进展:略

药理作用

1. 抗病原微生物作用 连翘对多种革兰阳性及阴性细菌均有抑制作用.其浓缩煎剂在体外可抑制伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌及霍乱弧菌、葡萄球菌、链球菌等.连翘在体外的抑菌作用与金银花大体相似;为银翘散中抗菌的主要成分.金银花对沙门菌属, 特别是伤寒杆菌以及溶血性链球菌的抑制作用似超过连翘,而对痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌之抑制则以连翘似较好.二者联合使用, 在试管内并无协同作用,与黄连、黄芩组成的复方, 体外抑菌作用比单用连翘时为强.有报道指出,连翘酚为其抗菌的有效成分.连翘酚在试管中对金黄色葡萄球菌的抑菌浓度为 1:5 120;对痢疾杆菌为 1:1 280;对白喉杆菌及副伤寒(甲)杆菌为 1:640.体外实验表明:连翘的醇提取物有抗钩端螺旋体作用, 其强度不及黄连、荔枝草或金银花、黄芩,而与黄柏、蚤休相似.鸡胚体外试验证明连翘对亚洲甲型流感病毒、鼻病毒-17 型有抑制作用.连翘子挥发油在体外对金黄色葡萄球菌也有明显的抗菌作用, 还有明显抑制金黄色葡萄球菌血浆凝固酶对血浆的凝固作用.可使家兔血液中感染的金黄色葡萄球菌明显减少.连翘水浸剂(1:5)在试管内对星形奴卡菌有某些抑制作用.

2. 抗炎作用 50%的连翘醇提取物水溶液 20ml/kg 腹腔注射,对大鼠巴豆油性肉芽囊有非常明显的抗渗出作用及降低炎灶微血管壁脆性作用.连翘能促进炎性屏障的形成.300%的连翘注射液30~40g/kg腹腔注射, 对大鼠蛋清性脚肿有明显抑制作用;亦能促进对小鼠炎细胞的吞噬作用.

3. 解热作用 连翘煎剂或复方连翘注射液对人工发热动物及正常动物的体温有降温作用.

4. 对心血管系统的作用 连翘果壳中所含的齐墩果酸有轻微的强心作用.动物实验证明:连翘有降压作用.一般血压可下降到原水平的40%~60%.其降压特点为迅速、显著.持续时间较短,多次注射无快速耐受性.血压降低时呼吸无明显变化.对因伤寒菌苗所致内毒素休克低血压成年猫, 静脉注射300%的连翘注射液(10g/kg)可先有短暂降压,继而出现明显升压作用.其抗内毒素休克作用可能与其扩张血管、增加心输出量及改善微循环有关.其所含的芦丁能增强毛细血管的致密度, 故对毛细血管破裂出血、皮下溢血有止血作用.

5. 保肝作用 1:1 的连翘水煎液可明显减轻四氯化碳所致大鼠的肝脏变性和坏死,并使肝细胞内蓄积的肝糖原、核糖核酸大部分恢复和接近正常, 血清谷丙转氨酶从 337±63.5 单位降至 146.5±11.1 单位.齐墩果酸和熊果酸是连翘抗肝损伤的有效成分,两者均能降低实验性肝损伤动物的血清谷丙转氨酶.

6. 其他作用 连翘能抑制洋地黄对鸽静脉注射的催吐作用, 减少呕吐次数,但不改变呕吐的潜伏期, 其镇吐效果与注射氯丙嗪两小时后作用相仿.它又能抑制犬皮下注射阿朴吗啡所引起的呕吐,故推测其镇吐作用原理可能是抑制延脑的催吐化学感受区.连翘注射液给麻醉犬静脉注射有显著而肯定的利尿作用.齐墩果酸有轻微的利尿作用.连翘水煎剂对磷酸二酯酶有明显抑制作用.

含量测定

照高效液相色谱法(附录Ⅵ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-水(25:75)为流动相;检测波长为277nm。理论板数按连翘苷峰计算应不低于3000。

对照品溶液的制备 精密称取连翘苷对照品适量,加甲醇制成每1ml含0.2mg的溶液,即得。

供试品溶液的制备 取该品粉末约1g〔同时另取该品测定水分(附录Ⅸ H第一法)〕,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加甲醇15ml,密塞,称定重量,浸渍过夜,超声处理25分钟,放冷,密塞,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,蒸至近干,加中性氧化铝0.5g拌匀,加于中性氧化铝柱(100~120目,1g,内径1~1.5cm)上,用70%乙醇80ml洗脱,收集洗脱液,浓缩至干,残渣用50%甲醇溶解后转移至5ml量瓶中,并稀释至刻度,摇匀,用微孔滤膜(0.45μm)滤过,即得。

测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。

【用法用量】凡药三分毒,所以不要随便用药,请听从医嘱。

【贮藏】置干燥处。

【备注】

(1)连翘性凉味苦,轻清上浮,可治上焦诸热,尤能解毒消痈而散结,故为疮家的要药。

(2)该品配以银花、薄荷、荆芥、甘草,则散风清热;配以玄参、麦冬、青莲心、竹叶卷心等,则清心泄热;配以银花、蒲公英、紫花地丁、赤芍等,则解毒消痈;配以玄参、夏枯草、贝母等,则散结消瘰。

(3)银花与连翘均有良好的清热解毒作用,既能透热达表,又能清里热、解疮毒,故在临床上两药经常同用。但银花尚能凉血止痢;连翘又能清心热,散结消瘰。

(4)在过去用药习惯上该品分连翘壳与连翘心两种,连翘壳为果实,连翘心为种子,一般认为连翘心的清心功用较好。现上海地区已予简化,只有一种连翘,不再分为两药。

【考证】

出自《神农本草经》。

1.陶弘景:连翘处处有,今用茎连花实也。

2.《唐本草》:连翘有两种,大翘、小翘。大翘叶狭长,如水苏,花黄可爱,生下湿地,著子似椿实之未开者,作房翘出众草。其小翘生岗原之上,叶花实皆似大翘而小细,山南人并用之。今京下惟用大翘子,不用茎花也。

3.《本草图经》:连翘,今近京及河中、江宁府,泽、润、淄衮、鼎、岳、利州,南康军皆有之。有大翘、小翘二种。(大翘)生下湿地或山岗上。叶青黄而狭长,如榆叶、水苏辈。茎赤色,高三、四尺许。花黄可爱,秋结实似莲,作房翘出众草,以此得名。根黄如蒿根,八月采房阴干。其小翘生岗原之上,叶、花、实皆似大翘而细。南方生者,叶狭而小,茎短,才高一、二尺。花亦黄,实房黄黑,内含黑子如粟粒,亦名旱连草,南人用花叶。今南中医家说云,连翘盖有两种,一种似椿实之未开者,壳小坚而外完,无附萼,剖之则中解,气甚芬馥,其实才干,振之皆落,不着茎也。一种乃如菡萏,壳柔,外有跗萼抱之,无解脉,亦无香气,干之虽久,着茎不脱,此甚相异也。今如菡萏者,江南下泽间极多。如椿实者乃自蜀中来,用之亦胜江南者。据《本草》言,则蜀中来者为胜,然未见其茎叶如何也。

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