1.与功效主治相关的药理作用
苍术具有燥湿健脾,祛风湿的功效。主治湿阻中焦,风寒湿痹,脚膝肿痛,痿软无力,雀目夜盲。《珍珠囊》日:“能健胃安脾,诸湿肿非此不能除。”《本草纲目》曰:“治湿痰留饮……及脾湿下流,浊沥带下,滑泻肠风。”《新修本草》称其能“利小便”。
(l)调整胃肠运动功能 苍术煎剂、苍术醇提物在一定剂量范围内能明显缓解乙酰胆碱所致家兔离体小肠痉挛,而对肾上腺素所致小肠运动抑制,则有一定的对抗作用。苍术醇提物还能对抗乙酰胆碱、氯化钡所致大鼠离体胃平滑肌痉挛,而对正常大鼠胃平滑肌则有轻度兴奋作用。苍术丙酮提取物、β-桉叶醇及茅术醇对氨甲酷胆碱、Ca2+及电刺激所致大鼠在体小肠收缩加强,均有明显对抗作用。苍术丙酮提取物对小鼠炭末推进运动则有明显促进作用。对番泻叶煎剂所制“脾虚泄泻”模型大鼠的小肠推进运动亢进,苍术煎剂有明显对抗作用。
(2)抗溃疡苍术有较强的抗溃疡作用。实验发现,茅苍术及北苍术对幽门结扎型溃疡、幽门结扎-阿司匹林溃疡、应激性溃疡有较强的抑制作用,两种苍术均能显著抑制溃疡、动物的胃液量、总酸度、总消化能力及胃黏膜损害。研究认为,苍术抗溃疡作用机理主要有两个方面:
①抑制胃酸分泌:北苍术挥发油中的苍术醇能抑制甾体激素的释放,减轻甾体激素对胃酸分泌的刺激,茅苍术所含β-桉叶醇有抗H2受体作用,能抑制胃酸分泌,并对抗皮质激素对胃酸分泌的刺激作用。
②增强胃黏膜保护作用:北苍术可使胃黏膜组织血流量增加,从苍术中提取的氨基己糖具有促进胃黏膜修复作用,关苍术(A.japonica)还能明显增加氨基已糖在胃液和黏膜中的含量,从而增强胃黏膜保护作用。
(3)保肝苍术及β-桉叶醇、茅术醇、苍术酮对CCL4及D-氨基半乳糖诱发的培养鼠肝细胞损害均有显著的预防作用。此外,苍术煎剂对小鼠肝脏蛋白质合成有明显促进作用。
(4)抑菌 苍术提取物具有消除耐药福氏痢疾杆菌R质粒的作用,能降低细菌耐药性的产生。利用95%乙醇浸泡苍术10小时,取出苍术,放在准备消毒的手术室地面上,点燃,直到苍术化为灰为止,消毒后比消毒前空气中菌落数明显减少。然而,早期体外研究未发现苍术水煎液有明显抗菌作用。
2.其他药理作用
(1)对血糖的影响 苍术煎剂灌胃给药或醇浸剂皮下给药,可使正常家兔血糖水平升高,但对四氧嘧啶性糖尿病家兔则有降血糖作用。苍术水提物灌胃可使链脉霉素诱发的大鼠高血糖水平降低。有研究认为,苍术有效成分和腺嘌呤核苷酸在同一线粒体上起竞争性抑制作用,从而抑制细胞内氧化磷酸化作用,干扰能量的转移过程。
(2)抗缺氧 对氰化钾所致小鼠缺氧模型,苍术丙酮提取物750mg/kg灌胃,能明显延长小鼠的存活时间,并降低小鼠相对死亡率。苍术抗缺氧的主要活性成分为β-桉叶醇。
(3)中枢抑制茅苍术、北苍术、β-桉叶醇、茅术醇对小鼠有镇静作用,能抑制小鼠自发活动。茅苍术提取物和挥发油,小剂量使脊髓反射亢进,较大剂量则呈抑制作用,终致呼吸麻痹而死。茅苍术和北苍术的提取物能增强巴比妥睡眠作用,其药理活性成分主要是β-桉叶醇和茅术醇。
(4)抗肿瘤苍术挥发油、茅术醇、β-桉叶醇l00mg/ml在体外对食管癌细胞有抑制作用,其中茅术醇作用较强。
(5)促进骨骼钙化 苍术中含有与钙磷吸收有关的维生素D,其挥发油具有促进骨骼钙化作用。北苍术挥发油对患佝偻病的白洛克雏鸡,能在一定程度上改善症状。
(6)对心血管系统的影响 苍术对蟾蜍心脏有轻度抑制作用,对蟾蜍后肢血管有轻度扩张作用。苍术浸膏小剂量静脉注射,可使家兔血压轻度上升,大剂量则使血压下降。
综上所述,与苍术燥湿健脾功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、抗溃疡、保肝。抑菌等。苍术主要有效成分是以β-桉叶醇及茅术醇为代表的挥发油。苍术对血糖的影响。抗缺氧、中枢抑制、抗肿瘤、促进骨骼钙化及对心血管系统的影响等作用,则是其药理作用的现代研究进展。