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泽泻现代研究

化学成份

块茎含泻醇(alisol)A、B、C、泽泻醇A单乙酸酯(alisol A monoacetate),泽泻醇B单乙酸酯(alisol B monoacetate),泽泻醇C单乙酸醋(alisol C monoacetate)表泽泻醇(epialisol)A,泽泻薁醇(alismol),泽泻薁醇氧化物(alismoxide),16β-甲氧基泽泻醇B单乙酸酯(16β-methocyal-isol B monoacetate),16β-羟基泽泻醇B单乙酸酯 (16β-hydroxyal-isol B monoacetate),谷甾醇-3-O-硬脂酰基 -β-D-吡喃葡萄糖甙(sitosterol-3-O-steroyl-β-D-glucopyranoside)。还含胆碱(cho-line),糖和钾、钙、镁等元素。

药理作用

1.降血脂作用

泽泻的脂溶性部份对实验性高胆固醇血症家兔有明显的降胆固醇作用和抗动脉粥样硬化作用,由其中分离得的泽泻醇A、B及泽泻醇A、B、C的乙酸酯,除泽泻醇B外,都有显着的降胆固醇作用。以0.1%的含量加入实验性高脂血症大鼠的饲料中,可使血胆固醇下降50%以上,其中以泽泻醇A-24-乙酸酯作用最强。泽泻的乙醇提取物、乙醇浸膏的乙酸乙酯提取物等,对实验性高胆固醇血症家兔和大鼠都有降血脂作用。乙酸乙酯提取物和其不溶于醋酸一水中的残留部分作用最强。醋酸乙酯提取物每日口服1g/kg,对饲以普通饲料的正常大鼠亦有明显的降胆固醇作用。用同位表标记法证明,泽泻醇A有抑制小鼠小肠酯化胆固醇的能力,并可使胆固醇在大鼠小肠内的吸收率降低34%,但不影响亚油酸的吸收。

2.对肝脏的保护作用

泽泻醇A乙酸酯、泽泻醇B乙酸酯和泽泻醇C乙酸酯可保护因四氯化碳中毒的小鼠肝脏,其中以泽泻醇C乙酸酯效果最好。

3.对心血管系统的作用

泽泻浸膏给犬和家兔静脉注射,有轻度降压作用,并持续约30分钟左右。泽泻摩醇对各种实验动物有轻度降压作用,其降压作用并不明显影响血浆肾素和ACE活性或醛固酮水平。泽泻醇提物在体外对肾上腺素引起的兔离体主动脉条件收缩有缓慢的松弛作用。泽泻摩醇可抑制由血管紧张素引起的家兔主动脉条的收缩,其收缩作用具有剂量依赖性。泽泻摩醇用离体心脏灌流技术可见减少心输出量和心率以及左心室压力,但可增加冠脉流量。

4.利尿作用

用盐水负载的小鼠或大鼠做利尿实验,小鼠皮下注射泽泻醇A乙酸酯100mg/kg能增加尿液中K+的分泌量,但口服同样剂量则无效。大鼠口服泽泻醇A乙酸酯或泽泻醇B 30mg/kg剂量时,明显增加Na+的分泌量,与对照组比较P<0.05和P<0.01。

5. 对免疫功能的作用 有人认为, 泽泻可能不影响机体的免疫功能;但可能降低机体的细胞免疫功能, 且对迟发型超敏反应的抑制作用具有抗原特异性.实验表明, 泽泻煎剂10g/kg和20g/kg给小鼠灌胃, 连续5日, 能减慢小鼠网状内皮系统对碳粒的廓清速率, 其廓清指数(K)值明显低于对照组, 而对免疫器官(胸腺、脾脏、肝脏)重量无明显影响;同样剂量可使小鼠小鼠血清溶血素抗体(主要为IgM)含量稍有降低, 而对抗体IgG含量无明显影响.在抗原攻击前给小鼠泽泻煎剂10g/kg和20g/kg, 连续5日, 能显著抑制2, 4-二硝基氯苯(DNCB)引起的小鼠接触性皮炎(Ⅳ型变态反应), 而抗原攻击后给药对DNCB所致之接触形皮炎及对SRBC所致之小鼠迟发型足垫肿胀均无明显影响.

6. 其他作用 家兔皮下注射泽泻浸膏6g/kg 有轻度降血糖作用.但皮下注射煎剂5g/kg无此作用.

麻醉犬静脉注射泽泻浸膏以及麻醉兔泽泻醇提取物均有降压作用.泽泻醇提取物能缓慢松弛离体家兔胸主动脉平滑肌;能增加离体兔心冠脉流量, 对心率无明显影响, 对心肌收缩力有轻度抑制作用.

泽泻水煎剂对谷胺酸钠(MSG)诱发的肥胖大鼠有一定的减肥作用, 而对正常大鼠无明显影响.

在试管内, 泽泻能抑制结核杆菌的生长.

泽泻尚有抗血小板聚集、抗血栓形成及促进纤溶酶活性等作用.

药(毒)理学

毒性T(1.1.1.1)对小白鼠静脉注射的半数致死量为780mg/kg,腹腔注射为1270mg/kg,口服为4000mg/kg。按0.1%及1%浓度混于饮食中,饲大鼠2个半月,体重、内脏重量、肝脂肪量均无明显改变。泽泻含有刺激性物质内服可引起胃肠炎,贴于皮肤引起发泡,其叶可作为皮肤发红剂。羊吃此植物无害,而牛可引起中毒,表现血尿。 泽泻甲醇提取物小鼠静脉注射和腹腔注射的半数致死量分别为0.98和1.27g/kg。口服4.0g/kg。按1%比例拌于饲料中喂大鼠75天,未见明显毒性。以泽泻醇浸剂100mg/kg小鼠腹腔注射,观察72小时,无一死亡。以泽泻浸膏粉1g和2g/kg(相当临床用量的20和40倍)拌于饲料中喂大鼠,共3月,动物一般健康状况良好,体重增长,血清谷一丙转氨酶活性及血红蛋白量均与对照组无显着差异,但病理检查发现肝细胞和肾近曲小管细胞有不同程度的浊肿和变性,给药组比对照组明显,大剂量组比小剂量组明显,提水可能与给药有关,但心脏组织未见明显变化。

不良反应

《南方主要有毒植物》:本品全株有毒,以地下根头为甚。中毒症状:腹痛、腹泻等消化道症状,还能引起麻痹。解救方法:口服或胃管注入大量温开水,或淡盐水,1∶1000-l∶1500高锰酸钾溶液,0.5%鞣酸溶液。或用生理盐水或肥皂水300-500ml高位灌肠。

医疗作用

降血脂作用

泽泻的脂溶性部份对实验性高胆固醇血症家兔有明显的降胆固醇作用和抗动脉粥样硬化作用,由其中分离得的泽泻醇A、B及泽泻醇A、B、C的乙酸酯,除泽泻醇B外,都有显著的降胆固醇作用。以0.1%的含量加入实验性高脂血症大鼠的饲料中,可使血胆固醇下降50%以上,其中以泽泻醇A-24-乙酸酯作用最强。泽泻的乙醇提取物、乙醇浸膏的乙酸乙酯提取物等,对实验性高胆固醇血症家兔和大鼠都有降血脂作用。乙酸乙酯提取物和其不溶于醋酸一水中的残留部分作用最强。醋酸乙酯提取物每日口服1g/kg,对饲以普通饲料的正常大鼠亦有明显的降胆固醇作用。用同位表标记法证明,泽泻醇A有抑制小鼠小肠酯化胆固醇的能力,并可使胆固醇在大鼠小肠内的吸收率降低34%,但不影响亚油酸的吸收。

对肝脏的保护作用

泽泻醇A乙酸酯、泽泻醇B乙酸酯和泽泻醇C乙酸酯可保护因四氯化碳中毒的小鼠肝脏,其中以泽泻醇C乙酸酯效果最好。

对心血管系统的作用

泽泻浸膏给犬和家兔静脉注射,有轻度降压作用,并持续约30分钟左右。泽泻摩醇对各种实验动物有轻度降压作用,其降压作用并不明显影响血浆肾素和ACE活性或醛固酮水平。泽泻醇提物在体外对肾上腺素引起的兔离体主动脉条件收缩有缓慢的松弛作用。泽泻摩醇可抑制由血管紧张素引起的家兔主动脉条的收缩,其收缩作用具有剂量依赖性。泽泻摩醇用离体心脏灌流技术可见减少心输出量和心率以及左心室压力,但可增加冠脉流量。

利尿作用

用盐水负载的小鼠或大鼠做利尿实验,小鼠皮下注射泽泻醇A乙酸酯100mg/kg能增加尿液中K+的分泌量,但口服同样剂量则无效。大鼠口服泽泻醇A乙酸酯或泽泻醇B 30mg/kg剂量时,明显增加Na+的分泌量,与对照组比较P<0.05和P<0.01。

其他作用

麻醉犬静脉注射泽泻浸膏可以降压家兔皮下注射浸膏6克/公斤有轻度降血糖作用,但皮下注射煎剂5克/公斤无此作用。泽泻在试管内能抑制结核杆菌的生长。

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