动力学

该品口服后吸收迅速，空腹口服0.5g，11～18mg/L的血药峰浓度（Cmax）于给药后1小时到达，血消除半衰期（t1/2β）为1小时。该品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低。该品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%～10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量该品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。该品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少该品经肾排泄医`学教育网搜集整理。

适应症适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。

用法用量

口服成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小时1次，感染较严重者一次可增至1g，但一日总量不超过4g。儿童常用量：按体重一次6.25～12.5mg/kg，每6小时1次。

不良反应该品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%～3%，假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少、头晕、胸闷、念珠菌阴道炎及过敏反应等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。

禁忌对该品及其他头孢菌素类禁用。

注意事项1.在应用该品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用该品，其他患者慎用，应用该品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～10%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等。

2.该品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。3.应用该品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。因该品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。该品也少量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。老年患者常伴有肾功能减退，应适当减少剂量或延长给药间期。

过量处理应及时停药并予对症、支持治疗，可通过血液透析和腹膜透析清除头孢拉定。

相互作用1.头孢菌类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。

2.保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。

3.与强利尿药合用，可增加肾毒性。

4.与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。

5.丙磺舒可延迟该品肾排泄。