不宜生用、多服久服；体质虚弱及孕妇禁服。过量中毒可引起肢体颤动、惊厥、呼吸困难，甚至昏迷。《本草经疏》：“气血虚弱、脾胃不实者，慎勿用之。”毒性马钱子含有番木鳖碱，成人用5～10毫克即可发生中毒现象，30毫克可致死亡。曾报道用马钱子治疗白喉总剂量达50．54毫克时，引起中毒。亦有服九转回生丹（主要成分为马钱子与地龙）而致中毒或马钱子7粒中毒致死的病例医学|教育网搜集整理。
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