主要成分
果实含三萜皂甙、有机酸、树脂、糖类和色素．果实中所含蛋白质与其块根“天花粉”中所含蛋白质（天花粉蛋白,Trichosanthin）不同，无中期引产作用． 瓜蒌皮含少量挥发油．其中酸性部分有壬酸（Nonanoic acid）、癸酸（Capric acid）、月桂酸（Lauric acid）、肉豆蔻酸（Myristic acid）、正十五烷酸（Penta- decanoic acid）、棕榈油酸（Palmitoleic acid）、棕榈酸（Palmitic acid）、亚油酸（Linoleic acid）、亚麻酸（Linolenic acid）、硬脂酸（Stearic acid）、歧链十四碳烷酸、三种十五歧链碳烷酸和歧链十六碳烷酸．以棕榈酸、亚油酸和亚麻酸的含量最高．
栝楼和双边栝楼的果皮中尚含有多种游离氨基酸和微量元素．并在栝楼皮中分离得到饱和脂肪醇混合物、饱和脂肪酸混合物、β-菠菜甾醇（β-Spinasterol）等；在双边栝楼皮中分离得到棕榈酸（Palmitic acid）、木蜡酸（Lignoceric acid）、蜡酸（Cerotic acid）、蒙坦尼酸（Montanic acid）、蜂蜜酸（Melissic acid）等，尚有二十七烷（Heptacosane）、二十九烷（Nonacosane），和卅一烷（Hentriacontane）的混合物以及硝酸钾、氯化钾的结晶和水合二氧化硅．
栝楼种子富含油脂、甾醇、三萜及其甙．脂肪油含量为26%,其中饱和脂肪酸占30%,不饱和脂肪酸占66。5%,以栝楼酸（Trichosanic acid）为主．从种子中得到两种有抗血栓形成作用的甘油酸酯．
栝楼种子的油中含有菜油甾醇（Campesterol）、7-菜油甾醇（7-Campesterol）、谷甾醇（Sitosterol）、豆甾醇（Stigmasterol）、7-豆甾醇（7-Stigmasterol）、5，25-豆甾双烯醇（5,25-Stig- mastadienol）、7-豆甾烯醇（7-Stigmastenol）、α-菠菜甾醇（α-Spinasterol）、7，24-豆甾双烯醇（7,24-Stigmastadienol）、7，25-豆甾双烯醇（7,25-Stigmastadienol）、7，22,25-豆甾三烯醇（7，22,25-Stigmastatrienol）．从仁油中分得豆甾烷醇（Stigmastanol）．从栝楼种子中分离得到一个命名为Karounidiol的五环三萜化合物及其3-苯甲酸酯．
栝楼种子蛋白质总含量为5.46%,无天花粉蛋白那样的中期妊娠引产作用，但含有一种能使核糖体失去活性的蛋白质Trichokirin．从双边栝楼种子中分离鉴定了香草酸（Vanillic acid）、小麦黄素（Tricin）、11-甲氧基-去甲-洋蒿宁（11- Methoxy-nor-yangonin）等．
栝楼和双边栝楼的种子中均含有多种氨基酸．
药理作用：
1。对心血管系统的作用 瓜蒌皮水煎剂对药物诱发的心律失常有一定的抑制作用．实验表明：瓜蒌皮水煎剂提前腹腔注射，能预防氯化钙诱发的大鼠室颤；亦可明显提高哇巴因诱发豚鼠室性心动过速的阈剂量；能使乌头碱诱发的大鼠心律失常的潜伏期延长，但统计学上无显著差异；瓜蒌皮水煎剂给正常麻醉大鼠腹腔注射，能明显延长心电图的P-R、Q-T、R-R间期．
有人认为，瓜蒌扩张血管可能是其提高冠脉血流量和耐缺氧作用及抗垂体后叶素所致心肌缺血的原因之一．瓜蒌皮及瓜蒌仁的水煎醇沉浓缩剂以及瓜蒌皮制成的瓜蒌注射液，对豚鼠离体心脏有扩张冠状动脉的作用，可使冠脉流量显著增加．瓜蒌注射剂给家兔静脉注射，在用药即刻兔肠系膜微动脉显著扩张，于给药后5～15分钟达高峰，15分钟后逐渐恢复；对微静脉作用不明显，可能是与瓜蒌直接松弛血管平滑肌有关．瓜蒌注射液对垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血有明显的保护作用；且能提高小鼠对常压、低压缺氧的耐受力；对预先皮下注射异丙肾上腺素的小鼠，在低压缺氧情况下亦能提高存活率．但此注射液并不延长司可巴比妥钠对小鼠的睡眠时间，提示其提高耐缺氧能力的作用与中枢神经系统无关．
2． 对消化系统的作用 瓜蒌含致泻物质，有泻下作用．瓜蒌皮的泻下作用较弱；瓜篓仁所含脂肪油致泻的作用较强；瓜篓霜的致泻作用较为缓和．瓜篓乙醇提取物对幽门结扎、5-羟色胺、盐酸乙醇造成胃黏膜损伤有抑制作用，瓜蒌乙醇提取物对乙酰胆碱造成的小鼠回肠收缩有明显的抑制作用．
3。抗菌作用 体外试验证明,瓜蒌煎剂或浸剂对大肠杆菌等革兰阴性肠内致病菌，对葡萄球菌、肺炎双球菌、甲型溶血性链球菌、流感杆菌等均有抑制作用．此外，对奥杜盎小芽胞癣菌及星型奴卡菌等皮肤致病性真菌亦有抑制作用．
4． 抗肿瘤作用 体外实验证明： 瓜蒌煎剂及瓜蒌皮和瓜蒌仁的提取物对小鼠腹水癌细胞有杀灭作用．瓜蒌皮的体外抗癌效果比瓜蒌仁好，且以60%乙醇提取物作用最强．从瓜蒌皮的醚浸出液中得到的类白色非晶体性粉末亦有体外抗癌作用，而子壳和脂肪油均无效．动物实验表明：瓜蒌对肉瘤有一定的抑制作用， 但对腹水癌的作用不明显．
5。其他作用 体外实验表明： 瓜蒌注射剂能显著抑制ADP和花生四烯酸诱导的血小板聚集和TXA2的合成，其作用强度与剂量有关．瓜蒌注射剂腹腔注射，亦能显著降低因冠脉结扎1小时，再灌23小时后血小板最大聚集集率和血小板最大聚集速率．瓜蒌的有效成分栝楼酸对胶原、二磷酸腺苷和肾上腺素诱导的血小板聚集有浓度依存性抑制作用．瓜蒌抑制血小板聚集可能与抑制血小板环氧合酶活性及减少TXA2的形成有关．
瓜蒌的水提取物给兔灌胃可使血糖升高，而对肝和肌糖原没有明显影响．瓜蒌皮所含的氨基酸有祛痰作用．
