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苯磺酸左旋氨氯地平临床研究

【功效主治】 (1)高血压病,(2)心绞痛。 【化学成分】 本品主要成份为苯磺酸左旋氨氯地平。 化学名称:(S)-(-)-3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。

【药理作用】 1 本品为钙内流阻滞剂(亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞。

2 本品直接舒张血管平滑肌,具有抗高血压作用。

3 本品缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定,但通过以下作用减轻心肌缺血:a)扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,从而使心肌的耗能和氧需求减少;b)扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,使冠状动脉痉挛(变异型心绞痛)病人心肌供氧增加。

4 本品在肝中代谢时间长,与其他所有钙拮抗剂相同,在肝功能受损时使用本品应十分小心。

【药物相互作用】 1 本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。

2 对健康自愿者,本品与地高辛合用,未改变地高辛的血药浓度或肾清除率;与西咪替丁合用时,本品的药代动力学未发生改变。

3 体外研究资料表明,本品对地高辛、苯妥英钠、华法令或消炎痛的血浆蛋白结合率无影响。

4 对健康男性志愿者,本品与华法令合用,不影响华法令对凝血酶原时间的改变。

【不良反应】 患者对本品能很好地耐受。

1 较少见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。

2 极少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。

3 与其他钙拮抗剂相似,极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道,而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分。

4 尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。

【禁忌症】 对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。

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