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左旋多巴药物名称

别名

左多巴,Laevodopa,L-Dopa,Dopar,Larodopa。

作用与适应症

为抗震颤麻痹药。通过血脑屏障进入脑组织,经多巴脱羧酶脱羧而转变成多巴胺,发挥作用。

用于原发性震颤麻痹症及非药原性震颤麻痹综合征,对中、轻度效果较好,重度或老年人较差。

用法与用量

口服:震颤麻痹,开始0.25~0.5g/次,3~4次/日,每隔3—4日增加0.125-0.5g。维持量3-6g/日,分3-4次服,在剂量递增过程中如出现恶心等,应停止增量,待症状消失后再增。如与多巴脱羧酶抑制剂同用,剂量可降低50%。

药代动力学

口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约5%,可通过乳汁分泌。

不良反应

不良反应较多。分为早期和长期两大类。

1.消化道:本品单独用药早期胃肠道反应发生率较高,厌食、恶心、呕吐、食欲不振,腹部不适、胀气、口干、吞咽困难、多涎、舌部烧灼感、口苦、腹泻或便秘等,使消化性溃疡恶化,引起出血。随着用药时间的延长,胃肠道的不良反应发生率降低,但仍有部分人对显效剂量不能耐受。如与脱羧酶抑制剂合用,则胃肠道的耐受性较好,尤其与食物同服,消化道的紊乱轻微并且是一过性的,仅有少许患者加用止吐药。

2.心血管系统:直立性低血压、心悸、心动过速及高血压。还有些患者出现心律不齐,主要是由于新生的多巴胺作用于心脏β受体的缘故。

3.中枢神经系统:舞蹈病样及不自主动作、手颤增加、运动徐缓发作、睡眠中咬牙、共济失调、肌肉抽搐、麻木、软弱、疲乏、头痛、角弓反张、错乱、激动、焦虑、欣快、失眠、恶梦、惊厥等,精神病发作并有妄想或幻觉、严重抑郁(包括自杀倾向)及轻躁狂。

4.血液系统:溶血性贫血、粒细胞增多、血红蛋白及红细胞比容下降,白细胞减少等。

5.眼:眼睑痉挛、复视、视物模糊、瞳孔扩大等。

6.其它:流鼻涕、潮红、皮疹、尿及汗发黑、出汗多、尿潴留或失禁、月经后流血、水肿、库氏试验阳性,可有短暂的碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙酮酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素及血尿素氮的升高,尿蛋白、尿酸增加等,偶可加重痛风。还可增强性功能。

相互作用

1.苯二氮萆类药物和苯妥英钠可拮抗本品的抗震颤麻痹作用,同用时应注意。

2.甲基多巴或可乐宁可拮抗本品的抗震颤痹作用,加重其体位性低血压的副作用。本品不宜与二者同用,亦不能与吩噻嗪类和甲氧氯麻普胺同用。

3.单胺氧化酶抑制剂可在体内阻止多巴胺的降解,增强其效应,但可导致心率加快及高血压危象,不宜与本品同用。在用本品前两周停用单胺氧化酶抑制剂,或停用本品2天后,使用单胺氧化酶抑制剂。

4.不宜与利血平和拟肾上腺素类药同用。利血平可降低本品的作用,拟肾上腺素类药可加重心血管的不良反应。

5.全麻药与本品合用,易发生心血管意外,应于全麻前至少1天停用本品。

6.维生素B6为多巴胺脱羧酶辅基,可增加外周组织脱羧酶活性,大剂量应用可降低本品作用。本品不宜与维生素B6同用。但如与脱羧酶抑制剂合用,则维生素B6可在脑内促进多巴胺脱羧作用,增强左旋多巴的作用。

7.本品可加强胍乙啶及甲基多巴的降压效果,同时它们也能影响本品的抗震颤麻痹作用。

8.抗精神病药引起的锥体外系症状,不可用本品治疗,因两者有拮抗作用。

9.与卡比多巴、马多巴、金刚胺、卡马特灵同用有协同作用,可减少用量及减轻不良反应。

10.心得安可加强本品疗效,也增强本品诱导刺激生长激素分泌作用。

用药注意

1.禁用于对本品过敏、严重心血管病、器质性脑病、内分泌失调、精神病、严重神经衰弱、2周内用过单胺酶氧化剂、闭角性青光眼、消化性溃疡、有惊厥史患者,以及妊娠早期孕妇、乳母、产妇及12岁以下的儿童。 .

2.溶血性贫血、肝或肾病、有心机梗死史、溃疡病、癫痫、精神异常、肺病、支气管哮喘及痛风患者慎用。

3.本品如在进食时服用,特别是高蛋白饮食,可干扰药物由血浆至中枢神经的转移。在两顿饭之间用药及进低蛋白快餐可降低临床反应的波动。

4.由于本品的安全度很小,应严格掌握指征,详细询问病史并做检查。用药剂量根据患者的耐受而定,从小剂量开始,逐渐增加,直至毒性反应出现即减量维持。出现的毒性应及时处理。

5.早期治疗常有无症状的直立性低血压;也有人出现眩晕或晕厥,继续用药可好转,一般数月后可耐受。用药期间,当活动或改变体位时应缓慢。

6.应注意眼压、血常规及有无过敏反应;应经常查血糖。

7.本品对震颤麻痹的效果一般在2~3周时显示。震颇麻痹周期性的加剧,在1分钟发作持续l-3小时,并且每天在同一时间发作,表示用量太大或受情绪冲击所致。

8.当患者出现不随意肌的异常活动时,应立即减量,否则症状将加剧。

9.用药期间,应尽量避免食用富含B6的食物,如酵母、全麦、麸皮、内脏及瘦肉、绿叶菜;勿从事带危险的活动,如开车、登高等;当有情绪、智力、行为等方面的改变时,应减量。

10.用药期间,可有假性尿糖阳性、尿酮体阳性及尿中假性尿酸升高。

制剂规格

片剂或胶囊剂:0.25g。

胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振,见于治疗初期,用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉精神症状,此外尚可有体位性低血压心律失常及不自主运动等。

注意事项

年龄较轻的病人易出现“开关”现象(患者突然多动不安是为“开”而后又出现肌强直运动不能是为“关”)可减少剂量或静注左旋多巴翻转或控制这一现象,与维生素B6或氯丙嗪等合用疗效降低,与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用增加疗效,减少副作用,此时可合并应用维生素B6禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼患者禁用。

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