中药/药学理论

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老年人的药动学和药效学特点

老年人的药动学和药效学特点如下:

㈠老年人的药动学特点:

1. 吸收

老年人胃肠道肌肉纤维萎缩,张力降低,胃排空延缓,胃酸分泌减少,胃液的 PH 升高,一些酸性药物吸收面积减少。胃肠血流量减少,粘膜有效吸收面积减少,这些胃肠道功能的变化对被动扩散方式吸收的药物几乎没有影响,如阿司匹林等。但对于按主动转运方式吸收的药物 如维生素 B1等这些需要载体参与吸收的药物则吸收减少。

2 .分布

老年人细胞内液减少和功能减退,脂肪组织增加而总体液及非脂肪组织减少,使药物分布容积减少。加上肌收缩无力,心血管灌注量减少,故影响药物分布。血浆蛋白含量降低,直接影响药物与蛋白的结合,使游离药物浓度增加,作用增强。

3.代谢

肝脏是药物代谢和解毒的主要场所,老年人的肝脏比年轻人减轻15%,代谢分解及解毒能力明显降低,容易受到药物的损害,同时机体自身调节和免疫功能也低下,因而也影响药物的代谢。肝药酶的合成减少,酶的活性降低,药物转化速度减慢,半衰期延长。如利多卡因、苯巴比妥、咖啡因、哌唑嗪、氯丙嗪、哌替啶、普萘洛尔、阿司匹林等。由于老年人的肝功能低下,对于一些药物分解的首过效应能力减低。肝细胞合成白蛋白的能力降低,血浆白蛋白与药物结合能力也降低,游离型药物浓度增高,药物效力增强。老年人服用普萘洛尔要注意减量或延长间隔时间,利多卡因的首过效应也很强,老年人使用也应减量。

4.排泄

肾脏是药物排泄的主要器官,老年人肾脏的肾单位仅为年轻人的一半,老年人的某些慢性疾病也可减少肾脏的灌注,这些均影响药物的排泄,使药物在体内积蓄,容易产生不良反应或中毒。当老年人使用经肾排泄的常量药物时,就容易蓄积中毒。特别是使用地高辛、氨基苷类抗生素、苯巴比妥、四环素类、头孢菌素类、磺胺类、普萘洛尔等药物时要慎重。老年人这些生理变化影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,亦影响药物的效应和不良反应,这些都是老年人科学、安全、合理用药的依据。

㈡老年人的药效学特点:

1. 对中枢神经系统药物的敏感性增高

2 .对抗凝血药的敏感性增高

3 .对利尿药、抗高血压药的敏感性增高

4. 对β受体激动药与阻断剂的敏感性降低

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