中药/药学理论

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甲氧苄啶的抗拒机制及应用

甲氧苄啶

甲氧苄啶(TMP)又称抗菌增效剂。

【抗菌作用及机制】抗菌谱与SMZ相似,但抗菌活力较SMZ强20—100倍。大多数革兰阴性和阳性细菌对TMP敏感,但单用易产生耐药性。绿脓杆菌、脆弱类杆菌和肠球菌通常耐药。

TMP抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,

因而阻止细菌核酸合成。TMP与磺胺类合用,可双重阻断四氢叶酸合成。

【临床应用】TMP常与磺胺类合用如复方新诺明(甲氧苄啶+磺胺甲嗯唑)、双嘧啶片。用于治疗无并发症的下泌尿道感染,呼吸道感染,胃肠道感染等。

【不良反应】TMP毒性较小。可引起恶心、过敏性皮疹等。大剂量(每日超过o.5g)或长期应用因干扰叶酸代谢可能出现可逆血象变化,如粒细胞减少、血小板减少、巨幼红细胞性贫血等,必要时可注射四氢叶酸。肝、肾功能不全者,骨髓造血功能不全者,妊娠后期、哺乳期妇女,2个月以下婴儿禁用SMZ/TMP。

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