中药/药学理论

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当归的主要成分和作用

当归的主要成分

当归根含挥发油和非挥发性成分。挥发油中的中性油成分有:

亚丁基苯酞(Butylidenephthalide)、β-蒎烯(β-Pinene)、α-蒎烯、莰烯(Camphene)、对聚伞花素(p-Cymene)、β-水芹烯(β-Phellandrene)、月桂烯(Myrcene)、别罗勒烯(Allo-ocimene)、6-正丁基-环庚二烯-1,4(6-n-butyl-cycloheptadiene-1,4)、2-甲基-十二烷-5-酮(2-Methyl-dodecane-5-one)、苯乙酮(Acetophenone)、β-甜没药烯(β-Bisabolene)、异菖蒲烯(Isoacroraene)、菖蒲二烯(Acoradiene)、花侧柏烯(Chamigrene)、α-雪松烯(α-Cedrene)、藁本内酯(Ligustilide)、正丁基四氢化酜内酯(n-Butyl-tetrahydrophthalide)、正丁基酜内酯(n-Butyl-phthalide)、正丁烯酜内酯(n-Buty-lidenephthalide)、正十二烷醇(Dodecanol)、佛手柑内酯(Bergapten)等。

尚含其他成分,如:豆甾醇(Stigmasterol)、谷甾醇(Sitosterol)、豆甾醇-D-葡萄糖甙(Stigma-sterol-D-glucoside)、十四醇-1(Tetradecanol-1)、钩吻萤光素(Scopletin)等。

此外,还含有蔗糖(Sucrose)、果糖(Fructose)、葡萄糖(Glucose);维生素A、维生素B12.维生素E;17种氨基酸以及钠、钾、钙、镁等20余种无机元素。

医学作用

【理化鉴别】

薄层层析:

样品液:取生药粉末(过20目)100g,用挥发油提取器提取挥发油,吸收一定量,用乙酸乙酯稀释成10%的溶液。

对照品液:取丁烯呋内酯制成乙酸乙酯溶液作对照。展开:硅胶G薄层板上。以乙酸乙酯-石油醚(15∶85)展开,展距15cm,

显色:于紫外光灯(254nm)下观察荧光或喷异羟肟酸铁试剂显色。供试品色谱中在与对照品色谱相应的位置,显相同的荧光或相同颜色的斑点。

编辑本段药理作用 对子宫平滑肌的作用

1.对离体子宫的作用富华等于1954年报道了甘肃岷县当时含有兴奋和抑制子宫平滑肌的两种成分,具有双向性作用。抑制成分主要为挥发油,兴奋成分为水溶性或醇溶性而乙醚不溶性的非挥发性物质。同年吴葆杰等亦报道,当归对离体子宫与在体子宫作用不同,煎剂或乙醇浸膏对离体子宫抑制作用占优势(对在体子宫,则主要呈兴奋作用)。次年皮西萍的实验表明,酒浸膏及水浸膏于首次用药呈抑制,冲洗恢复后再给药则呈兴奋作用。进一步地研究表明当归挥发油对兔、豚鼠、小鼠、大鼠、狗等动物未孕、早孕、晚孕、产后的离体子宫均有直接抑制作用,使节律性收缩逐渐变小至消失,呈弛缓状态。并对抗垂体后叶素、组胺、肾上腺素及乙酰胆碱等引起的子宫收缩。当归流浸膏主要为兴奋,大剂量有时呈抑制作用。

2.对在体子宫的作用

吕富华和皮西萍等的报道表明,当归煎剂、酊剂、石油醚浸液、水浸液等各种制剂对麻醉狗、猫、兔等动物的未孕、早孕、晚孕和产后各种在体子宫主要呈兴奋作用。而慢速iv煎剂,则少数呈抑制作用,当去除挥发油后再慢速iv仍呈明显兴奋作用。由此说明当归挥发油具有抑制在体子宫肌的作用。日本学者原田等报道,以当归(1g/kg)给予麻醉的家兔(十二指肠灌药),引起子宫先收缩亢进,然后抑制。除去当归脂溶性部分后,含活性成分的水溶性部分(4mg/kg)iv麻醉大鼠,引起子宫收缩,血压下降。阿托品可拮抗该反应,因而它可能具胆碱能活性。尾崎等观察当归成分阿魏酸对大鼠子宫自发性运动的效果,用量300-1000mg/kg或30-100mg/kgiv均能抑制子宫运动。研究还表明,当归在宫腔内压高时加强子宫肌收缩,而在宫腔内压不高时则无此作用,故孕妇禁用该品。OzakiYukihiro等的研究证明po或iv阿魏酸和四甲基吡嗪混合液,对大鼠在位子宫收缩抑制具有增强作用。

3.对子宫痿管的作用

吕富华等报道po当归煎剂对清醒未孕成年家兔的子宫痿管,当子宫内未加压时呈抑制作用;如子宫内加压时,则由不规则、较弱、间隔短的收缩转变成规则有力、间隔延长的收缩。但静注当归酊剂仅有不明显的兴奋作用。当归对子宫平滑肌的双相反应,说明当归的作用与子宫的功能状态有密切关系,它具有调节子宫平滑肌收缩,解除痉挛而达到调经止痛功效。

对心血管系统的作用

1.对心脏的作用

蓝大鹤等报道,离体蟾蜍心脏灌流实验表明,当归煎剂或根及叶中所含挥发油可使心肌收缩频率明显受到抑制。张淑芳等以腹壁iv给药,表明在体蟾蜍心脏多数出现完全性房室传导阻滞,心房收缩力明显减弱,以后逐渐恢复,频率减慢,但心室收缩力反而增强。魏连玑报道,当归流浸膏可以使兔离体心房不应期延长,对乙酰胆碱或电流引起的麻醉猫及犬心房纤颤有治疗作用,上述奎尼丁样作用的有效成分,主要存在于醚提取物中。另据江苏省中医研究所报道,当归流浸膏及醚提取物能降低心肌兴奋性,使不应期显著延长。1981年彭仁琇等用同位素示踪法显示,甘肃当归流浸膏(30g/kg)能增加小鼠心肌摄取86Rb的能力,对垂体后叶素所致心肌缺血有一定缓解作用。周远鹏等的研究表明,当归注射液iv可使部分麻醉狗因反复短暂阻断冠脉血流造成实验性心肌缺血程度减轻、心率减慢;但对清醒狗则使心肌缺血程度加重,心率加快。另据报道,当归煎剂、水提物及其有效成分阿魏酸钠均能增加小鼠心肌摄取86Rb的能力,使心肌营养性血流量分别增加36.3%、40.6%和46%,说明当归能使心肌毛细血管开放增多。Iv当归注射液能减少麻醉犬冠脉闭塞时心肌梗塞范围(P<0.001)。许静亚等的实验表明,给家兔iv25%当归注射液(2ml/kg/次)有与心得安(0.75mg/kg/次)相似的缩小实验性心肌梗塞范围的作用,与对照组相比较,当归组和心得安组分别缩小心肌梗塞范围达37.5%和47.9%,两者之间差异无显著性(P<0.05)。且无心得安那样明显减慢心率。Iv200%当归注射液1g/kg对麻醉犬的左心室收缩性能及舒张功能没有明显影响。

2.抗心律失常作用

当归水提取物和乙醇提取物,对肾上腺素、强心甙和氯化钡等诱发的多种动物心律失常都具有明显的对抗作用离体豚鼠心室肌实验表明,当归醇提取物及阿魏酸钠注射液能对抗羊角拗甙及哇巴因中毒所致的心律失常,使之转为正常节律;当归还可减慢洋金花引起的大鼠心律加快作用。Iv醇提取液时,对乌头碱诱发的麻醉大鼠心律失常亦有明显的预防作用(P<0.001)。另有报道,im当归流浸膏不能预防及治疗乌头碱所致各种心律失常,且不能对抗氯仿所致的心律失常,也不能提高家兔左心室致颤阈值。1985年尉中民等用电生理学研究证实,当归醇提取物除具有非常类似奎尼丁样作用外,还显著延长平台期,推测当归醇提取物的抗心律失常作用可能是减慢传导,延长有效不应期,消除折返,延长平台期,抑制异位节律点与提高颤阈等多方面作用的结果。1989年朱玉真等对当归的水溶成分中的当归总酸进行了抗心律失常作用的研究,结果表明当归总酸对氯仿一肾上腺素、乌头碱、氯化钡等诱发的动物药物型心律失常有明显的保护作用,其抗心律失常作用可能与降低心脏兴奋性、延长心肌不应期有关。

3.降血脂及抗实验性动脉粥样硬化作用

据江苏新医学院的研究资料,当归粉1.5g/kg对大鼠及家兔实验性高血脂症有降低血脂作用,其降血脂作用不是由于阻碍胆固醇的吸收所致。含5%当归粉的食物及相当于此量的当归油及其它提取物,取实验性动脉硬化大白鼠的主动脉病变有一定保护作用。沈阳军区总医院的报道表明复方当归注射液(当归、川芎、红花)能增强麻醉犬及离体兔心冠脉流量、预防垂体后叶素引起的T波增高及对抗其所致心率减慢,降低实验性高脂血兔甘油三酯。还能明显增高冠心病及脑动脉硬化病人纤维蛋白溶酶活性。

对血液系统的作用

当归一直被中医视为补血要药,用于贫血的治疗。曾有人认为,当归的补血作用可能与含维生素B12有关。也有研究表明,单味当归并不能显著地促进失血性贫血动物红细胞和血色素的恢复。

1.抑制血小板聚集作用

1980年尹钟沫等报告了当归及其成分阿魏酸时大鼠血小板聚集性和5一hT释放的影响。结果表明,当归水剂在试管内当浓度为200-500mg/ml,阿魏酸0.4-0.6mg/ml时抑制ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集。抑制率为38-88%,比阿斯匹要(36%)强。Iv当归20g/kg5分钟后对ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显的抑制作用。阿魏酸钠0.2g/kg和0.1g/kgiv时分别抑制ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集抑制率与阿斯匹林相似。进一步证明当归和阿魏酸抑制血小板聚集系通过抑制血小板释放反应。在某些药理活性方面,当归及其成分阿魏酸和阿斯匹林有相似之处。阿斯匹林的抗炎作用和抑制血小板聚集有关。1992年宋芝娟等对当归抑制血小板聚集的机理作了进一步的报道,将猪血小板膜与20umol/Lv32p一ATP及不同含量的当归注射液(当归浸出液的灭菌水溶液,含当归5%)37℃反应5分钟,或完成整猪血小板与32pi及不同含量的当归注射液30℃孵育2h,32p标记的磷脂酰肌醇4-单磷酸通过薄层层析法分高,放射自显影响定位,液体内烁计数定量。结果表明,当归注射液可强烈抑制猪血小板膜磷脂酰肌醇磷酸化,并对32pi掺入完整血小板磷脂酰肌醇-4-单磷酸有抑制作用。推测当归能通过下面途径发挥其药理作用:当归注射液中的有效成分进入细胞后,通过抑制PI激酶的活性从而抑制PI向PIP的转化。PIP生成的减少导致PIP2生成亦减少,最后导致IP3.DG等第二信使的减少,从而抑制血小板聚集。寺泽等用血纤维蛋白质平板法观察证实,当归有轻度促进线溶作用。小管等观察证实,当归热水提取物中的乙酸乙酯可溶部分能显著地延长血凝时间。鸟居泵等发现当归热水提取物能阻止胶原诱发的血小板聚集,此抑制物质已知为腺苷。最近,清水等查明当归提取物中的藁本内酯有抑制胶原诱发和血小板聚集活性。综上所述,当归抑制血小板聚集是多种活性成分的综合效果。

2.抗血栓作用

徐理纳等报道,当归及其阿魏酸钠有明显的抗血栓作用。大鼠实验表明,当归可使血栓干重量显著减少,血栓增长速度较对照组下降。徐俊杰报道,急性缺血性脑中风病人经当归治疗后,血液粘滞性降低,血浆纤维蛋白原减少,凝血酶原时间延长,红细胞和血小板电泳时间缩短。血液流变学研究表明,当归可能通过降低血浆纤维蛋白原浓度,增加细胞表面电荷,而促进细胞解聚,降低血液粘度。1985年国外学者Terasawa,Katsutoshi等的研究亦表明,po当归提取物(含藁本内酯)后有降低血液粘度[7]作用,作用时间较东当归(Angeli-caacutilobe)提取物(藁本内酯含量比当归低数倍)长。由此认为,当归的抗血栓作用可能与抑制血小板聚集和降低血液粘滞性有关,藁本内酯可能是其有效成分之一。

3.对造血系统的影响

早期的报道表明,当归水浸液给小鼠po能显著促进血红蛋白及红细胞的生成。其抗贫血作用可能与所含的维生素B12.烟酸、亚叶酸及生物素、叶酸等成分有关。较近的研究表明,阿魏酸钠有抗O2及H2O对红细胞的氧化作用,使膜脂质过氧化产物MDA减少,可明显降低由MDA引起的溶血作用。在阿魏酸钠存在下,镰刀型贫血患者红细胞脂质过氧化物MDA随阿魏酸钠浓度增加而减少,阿魏酸钠可明显降低补体溶血,抑制补体3b(C3b)与红细胞膜的结合;对补体激活及红细胞变性无影响。当归是中医补血、活血要药。实验研究证明,当归多糖能增加外周血红细胞、白细胞、血红蛋白及骨髓有核细胞数,这种作用特别是在外周血细胞减少和骨髓受到抑制时尤为明显。王亚平等观察了当归多糖对正常和注射苯肼、60钴r射线辐射所致骨髓抑制-贫血小鼠外周血和股骨有核细胞总数的影响,结果表明,当归多糖对正常小鼠的红细胞、血红蛋白和股骨有核细胞总数无明显影响,但可使白细胞和网织红细胞增加。对贫血小鼠的红细胞、血红蛋白、白细胞和股骨有核细胞数恢复有显著促进作用。若给小鼠注射当归多糖可防止强的松龙引起的小鼠外周血白细胞减少。王亚平的实验报道还表明,当归多糖对正常或经辐射损伤的小鼠多能造血干细胞(CFU-S)均有促进其增殖作用。无论将当归多糖注射给供体或受体鼠,结果一致。但还不能证明这种作用与直接刺激CFU-S有关。组织连续切片观察提示当归多糖对CFU-S增殖似乎无明显影响。马兰芳等用小鼠体内扩散盒法和小鼠脾集落法证实当归多糖对小鼠多能造血干细胞(CFU-S)、粒、单系祖细胞(GM-CFU一天)和晚期红系祖细胞(CFU-E)的产率均有明显升高作用,而当归水溶液无类似作用。葛忠良等体外培养亦证明当归多糖能显著刺激正常和骨髓抑制一贫血小鼠的粒、单系祖细胞(CFU-GM)的增殖,其机理可能与促进机体分泌粒、单系集落刺激因子(GM-CSF)有关。对荷瘤小鼠的CFU-GM也表现为促进作用。王亚平等1990年再次报道,当归多糖对正常小鼠和贫血小鼠的早、晚期红系祖细胞(BFU-E,CFU-E)均为刺激增殖作用,但目前尚难以确定当归多糖对造血祖细胞有直接作用。祝彼得等用内外源脾集落法观察了当归注射液对多能造血干细胞(CFU-S)、脾长等影响,其结果与马兰芳等的结论相似。胡壁等的报道亦表明,当归多糖在放射线照射30分钟-24h前给小鼠ip,可使约80%动物生存30天,并可加强动物造血机能的恢复。根据上述研究结果提示,当归多糖可能是当归中促进造血的有效成分之一。当归补血作用机理之一可能与当归多糖刺激CFU-S、造血祖细胞增殖、分化有关。1985年周京滋等观察了当归去挥发油后制成20%及40%(g/ml)的水浸出液对小鼠急性大失血后引起血虚的补血作用。结果显示,ig当归水浸液的血虚小鼠的血红蛋白(Hb)和红细胞(RBC)值均有明显增高,说明当归有极显著的生血作用。

抗炎作用

1.对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响。医学教育网搜|索整理

2.对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高的影响。

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