①作用于外周神经，能制止和阻滞神经冲动的产生和传递，使神经组织的膜面稳定，减少钠离于的通渗，使正常的极化与去极化交替受阻，神经冲动传递无由进行，临床上称为传导阻滞。
②作用于中枢神经，一般为先兴奋而后抑制正常活动，作用强弱与血药浓度相关，属于中毒反应的先兆。
③作用于心血管系统，一次量静注继以静滴，可使病态心搏恢复正常，作用快，常用于抢救医学教|育网搜集整理。
值得注意局麻药液内常加入适当的肾上腺素，一般为 5μg/ml.神经阻滞时可加倍，蛛网膜下腔阻滞时以 100μg/ml为限，目的在能使局部血管收缩，减少血流量，局麻药物吸收减慢，作用持续时间延长，相应地手术区渗血减少。此外临床上常将作用起效快而持续时间短的药物与起效慢持续时间长的配成局麻药混合液（如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用于硬脊膜外阻滞），相互取长补短，使用也很普遍，但应格外注意两者毒性的相加。
