硝酸甘油、硝酸异山梨酯口服首过消除效应强，生物利用度低，故不宜口服。舌下含服吸收较好，数分钟内可达到有效的血药浓度（硝酸甘油含化1-2min起效；气雾吸入30秒起效），作用持续时间〈1小时，作用几乎与静脉注射相似。药物吸收后主要经肝脏谷光甘肽-有机硝酸酯还原酶代谢，大部分为水溶性高的二硝酸代谢产物，仍有扩血管作用，但作用只有原药的1/10；少量为一硝酸代谢产物及亚硝酸盐，最后于葡萄糖醛酸结合由肾脏排出。
硝酸甘油各种剂型：
2%软膏剂：直接涂于患者手臂腹面或胸前皮肤，2-3cm，通过皮肤吸收而不经肝脏代谢，有效浓度可维持3-8小时，每隔4小时涂抹一次。影响药物因素多，血药浓度不稳定。
贴片膜：将膜面贴于皮肤上，药物可按准确剂量恒速进入皮肤，作用可维持24小时，每隔24小时更换一次医学|教育网整理搜集。
口峡片：将药物与一种无毒惰性高聚化合物基质组成，贴在患者口腔的上唇与牙龈之间，其表面很快出现一层胶状的外膜，使贴片粘附在膜表面。药物起效与含片一样快，疗效持续6小时，较安全，但少数人感觉不良，影响进食。
气雾剂：30秒起效，比舌下含片显效高，起效快，使用方便，用于急救安全可靠。
