现代医学已证实直肠的周围有丰富的动脉、静脉、淋巴丛，直肠粘膜具有很强的吸收功能。直肠给药，药物混合于直肠分泌液中，通过肠粘膜被吸收，其传输途径大致有三：其一，由直肠中静脉、下静脉和肛门静脉直接吸收进入大循环，因不经过肝脏从而避免了肝脏的首过解毒效应，提高血药浓度；其二，由直肠上静脉经门静脉进入肝脏，代谢后再参与大循环；其三，直肠淋巴系统也吸收部分药物。医学教育|网搜集整理三条途径均不经过胃和小肠，避免了酸、碱消化酶对药物的影响和破坏作用，亦减轻药物对胃肠道的刺激，因而直肠给药大大地提高了药物的生物利用度。中医认为，大肠包括结肠和直肠，其络脉络肺，与肺相表里，而“肺朝百脉”，所以药物经直肠吸收后可通过经脉上输于肺，再由肺将药物运送到五脏六腑、四肢百骸，同时大肠、小肠、膀胱同居下焦，肾主水液，司二便，从而为直肠给药治疗急慢性肾功能衰竭提供了理论基础，酷似“透析”作用。并且前列腺紧邻直肠，经直肠给药可使药物直达病所，又有局部热疗作用，不失为治疗前列腺疾病的一种有效方法。
