属于抑制嘌呤合成途径的常用嘌呤代谢拮抗药物，是细胞周期特异性药物， 对处于S期细胞最敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对RNA的合成亦有轻度抑 制作用。本品是鸟嘌呤的类似物，在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6－TG核 糖核苷酸方具活性，本品的作用环节与巯嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通 过对鸟苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鸟苷（GMP）磷酸化为二磷酸鸟苷 医学教育网搜|集整理（GPD）。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能掺入DNA，因而进一步抑制核酸的 生物合成，巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有效交叉耐药，而与阿糖胞苷等药物 合用，可提高疗效。
