常见的不良反应包括恶心、呕吐、口腔溃疡、腹痛、腹泻、食欲下降、皮肤改变，也有报道称部分患者使用出现短暂性骨髓抑制、毛发脱落、泪液增多、头痛、头晕。
卡培他滨是一种骨髓抑制剂，故有必要每次用药前作血液检查，医学教育|网搜集整理以监测血细胞和血小板计数。
本品具有肝脏毒副作用，故须定期检查肝功能。此外，也应监测心脏功能，以避免不可逆毒性反应。若需静脉输液给药，则应在用药前分析上述器官的功能是否适合。
卡培他滨可能对胎儿造成损害，故不能用于妊娠妇女；使用该药的妇女也不宜妊娠。即使治疗结束，该药对生育也可能有影响。
