药物排泄是指药物以原形和代谢物排出体外的过程，也是药物在体内的最后过程。肾脏排泄是主要排泄途径，药物及其代谢物可通过肾小球滤过、肾小管分泌后随尿排出。有些药物被肾小管重吸收，其重吸收有主动和被动两种类型。一些有机酸化合物如丙磺舒、β-内酰胺药物、尿酸及有机碱类如四乙胺等除肾小球滤过之外，还可通过肾小管主动分泌到肾小管内排出。有两个主动分泌通道，即弱酸性通道和弱碱性通道，分别由两种载体转运，同类药物之间可能有竞争性抑制现象，如丙磺舒抑制青霉素的主动分泌，使后者的排泄减慢，药效延长并增强。大多数药物主要是被动转运，其重吸收程度取决于药物的脂溶性和解离度，碱化尿液使酸性药物在尿中离子化，酸化尿液则使碱性药物在尿中离子化，利用离子障原理阻止药物的再吸收，加速其排泄，这是药物中毒常用的解毒方法。药物经肾排泄受肾功能状态的影响。医|学教育网收集整理肾功能低下时，药物自肾排泄变慢，容易蓄积中毒，此时应该相应降低药物的剂量或延长给药间隔时间，尤其对排泄较慢的药物应特别注意。

　　药物也可自胆汁排泄，虽是原形药物的次要排泄途径，但是很多药物的代谢产物尤其是水溶性代谢产物的主要排泄途径。药物及其代谢产物经胆汁排泄往往是主动过程，有酸性、碱性及中性三个主动排泄通道。某些药物，尤其是胆汁排泄后的药物，经胆汁排入十二指肠后部分药物可再经小肠上皮细胞被重吸收，这种现象称为肝肠循环（hepato-enteralcirculation），在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象，而在药效学上表现为药物的作用明显延长。也有些结合型代谢物经胆汁排入肠道后，水解释放出原形药物，会再次吸收形成肝肠循环。洋地黄毒苷肝肠循环较多，与其作用持久有关，吗啡、地西泮、炔雌醇也是如此。乳汁pH略低于血浆，吗啡、阿托品等弱碱性药物可自乳汁排泄，哺乳婴儿可能受累。胃液酸度更高，某些生物碱（如吗啡等）注射给药也可向胃液扩散，洗胃是治疗和诊断中毒的措施。药物也可自唾液及汗液排泄。粪中药物多数是口服未被吸收的药物。肺是某些挥发性药的主要排泄途径，检测呼出气中的乙醇量是诊断酒后驾车的快速简便的方法。