磺胺类药物的构效关系是主管药师考试要求掌握的内容,医学教育网搜集整理相关内容供大家参考。
(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
(2)苯环用其他环代替,或在苯环上引入其他基团,都将使抑菌作用降低或消失。
(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强,而杂环取代时,抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。
(4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性。
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