中药/药学理论

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滴眼剂的处方设计和附加剂

  (一)pH值调整剂

  为避免过强的刺激性和使药物稳定,常用缓冲溶液来稳定药液的pH值。常用的缓冲溶液有三种:

  (1)硼酸缓冲液,以1.9g硼酸溶于100ml纯化水中制成,pH值为5,可直接用作眼用溶媒,适用于盐酸可卡因、盐酸普鲁卡因、硫酸锌等;

  (2)磷酸盐缓冲液,以无水磷酸二氢钠8g配成1000ml溶液,无水磷酸氢二钠9.437g配成1000ml溶液,pH5.9-8.0,适用的药物有阿托品、毛果芸香碱等;

  (3)硼酸盐缓冲液:pH6.7-9.1,可用于磺胺类药物。

  (二)等渗调整剂

  眼球对渗透压有一定的耐受范围,渗透压的调整不必很精密,但低渗溶液宜调至等渗。常用的调整剂有氯化钠、硼酸、硼砂等。

  (三)抑菌剂

  滴眼剂是多剂量剂型,故必须加入抑菌剂。作为滴眼剂的抑菌剂,不仅要求有效,还要求迅速,在2小时内发挥作用,即在病人两次用药的间隔时间内达到抑菌。能符合这些要求的抑菌剂不多,常用的有硝酸苯汞、醋酸苯汞、硫柳汞等,但要注意配伍禁忌。

  单一的抑菌剂常因处方的pH值不适合,或与其它成分有配伍禁忌,不能达到速效目的,故采用复合抑菌剂发挥协同作用,提高杀菌效能。

  (四)粘度调节剂

  常用MC、PEG、PVA、PVP等,CMC-Na不常用,医学教育|网搜集整理因其与生物碱盐及洗必泰有配伍禁忌。

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