中药/药学理论

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药物化学——镇痛药(3)

  四、半合成镇痛药

  埃托啡(Etorphine)是以蒂巴因(Thebaine)为原料半合成得到的高效镇痛药,结构特点为6位和14位间引入了亚乙烯基链,镇痛作用较Morphine大大加强,动物实验为吗啡的2000~10000倍,但因其治疗指数低,主要用作研究阿片受体的工具药物。二氢埃托啡(Dihydroetorphine)为Etorphine的氢化物,镇痛作用更强,耐受性形成快,成瘾性强。丁丙诺啡(Buprenorphine)为μ受体强部分激动剂、 k受体部分激动剂和δ受体拮抗剂,属混合的激动-拮抗剂,结构中17位氮原子上有环丙烷甲基取代,6位和14位间有亚乙基桥链,镇痛作用强于吗啡,呼吸抑制作用轻,未见耐受性和成瘾性。

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