中药/药学理论

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影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法(3)

  三、药物制剂稳定化的其他方法

  (一)改进剂型和生产工艺

  1、制成固体剂型

  对遇水不稳定的药物可考虑制成固体剂型,供口服的有片剂、胶囊剂、颗粒剂等,供注射的有粉针等。

  2、制成膜剂

  易挥发的硝酸甘油制成片剂时,发生内迁移,影响药物的含量均匀度;制成膜剂后,成膜材料对药物有物理包裹作用,避免内迁移。

  3、制成微囊或包合物

  维生素C、A、硫酸亚铁等药物制成微囊后,都可避免氧化;苯佐卡因制成β-环糊精包合物后,减小了水解速度,提高了稳定性。

  4、采用直接压片或包衣工艺

  盐酸氯丙嗪、对氨基水杨酸钠制成包衣片,可避免氧化;乙酰水杨酸直接压片可避免水解。

  (二)制成难溶性盐

  药物的水溶性越小,稳定性越好。如苄星青霉素G混悬液(水中溶解度为1:6000)的稳定性比普鲁卡因青霉素G混悬液(水中溶解度为1:250)更好。

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