纳洛酮为阿片受体纯的拮抗剂，医学|教育网搜集整理与吗啡类镇痛药的分子结构不同处为17为氮原子上的甲基由烯丙基取代。
有人认为：在镇痛受体中除了在前面讨论过的几个结合部位外，还存在另外2个辅助的疏水连接区域，其中1个区域为激动剂结合位置，另1个则是拮抗剂结合位置。药物作为激动剂还是拮抗剂主要取决于与哪一个辅助疏水区域相结合，同时也影响药物发挥作用的强弱。
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