桔梗为桔梗科植物桔梗的干燥根。根含多种皂苷。味苦、辛，性平。归肺经。

　　「药理作用」

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　桔梗具有宣肺、利咽、祛痰、排脓的功效。

　　（1）祛痰与镇咳

　　麻醉犬灌服桔梗煎剂1g／kg后，能显著增加呼吸道黏液的分泌量，其强度与氯化铵相似。对麻醉猫也有明显的祛痰作用，可持续7小时以上。桔梗的根、根皮、茎、叶、花、果均有显著的祛痰作用。豚鼠多次灌服粗制桔梗皂苷80mg／kg，同样显示祛痰效果。桔梗的祛痰作用主要是其所含的皂苷经口服刺激胃黏膜，反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀释而被排出。桔梗水提物750mg／kg腹腔注射，对机械刺激豚鼠气管黏膜引起的咳嗽，镇咳效果达60％。桔梗皂苷亦有镇咳作用，其镇咳ED₅₀为6.4mg／kg，大约是LD₅₀的四分之一。野生桔梗与二年栽培品的祛痰、镇咳作用无明显差别。

　　（2）抗炎

　　桔梗粗皂苷灌胃对角叉菜胶及醋酸所致的大鼠足肿胀，有较强的抗炎作用。桔梗皂苷每日给大鼠灌胃50mg／kg、100mg／kg，连续7日，对棉球肉芽肿有显著抑制作用，对大鼠佐剂性关节炎也有效。桔梗皂苷还能明显抑制过敏性休克小鼠毛细血管通透性。小鼠医`学教育网搜集整理口服桔梗皂苷可抑制腹腔注射同一皂苷所致的扭体反应与腹腔渗出。桔梗本身无直接抗菌作用，但其水提物可增强巨噬细胞的吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力，提高溶菌酶的活性。近年来认为，NO可由巨噬细胞产生，在炎症中有多向性的作用，一方面能扩张血管，另一方面又可抑制血小板、肥大细胞、白细胞介导的炎症反应。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞N0的释放有调节作用，这可能是其抗炎作用的机理之一。

　　2.其他作用

　　（1）降血糖和降血脂

　　 对正常和四氧嘧啶性糖尿病家兔，灌服桔梗水或乙醇提取物均可使血糖下降，降低的肝糖原在用药后恢复，且能抑制食物性血糖升高，醇提取物的作用较水提取物强。桔梗皂苷可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇和胆酸的排泄。

　　（2）镇静、镇痛、解热

　　桔梗皂苷小鼠灌胃能抑制小鼠自发活动，延长环己巴比妥钠的睡眠时间，呈明显的镇静作用；对小鼠醋酸性扭体反应及尾压法呈镇痛作用；对正常小鼠及伤寒、副伤寒疫苗所致的发热小鼠，均有显著的解热作用。

　　（3）扩张血管、减慢心率

　　麻醉犬动脉内注射桔梗皂苷100-400µg，能显著降低后肢血管和冠状动脉的阻力，增加血流量，其扩张血管作用优于罂粟碱。当静脉注射桔梗皂苷4mg／kg时，也可增加冠脉和后肢血管血流量，并伴有暂时性低血压。大鼠静脉注射桔梗皂苷0.5～5mg／kg，可见暂时性血压下降、心率减慢和呼吸抑制，随着剂量增大，持续时间延长。对离体豚鼠心房可使收缩力减弱，心率减慢，但能对抗Ach引起的心房抑制。

　　（4）抗溃疡

　　桔梗皂苷能抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。桔梗皂苷大鼠100mg／kg几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mg／kg桔梗粗皂苷，可防止大鼠消化性溃疡的形成，与皮下注射10mg／kg阿托品作用相当。对大鼠醋酸所致的慢性溃疡有明显疗效，每日25mg／kg组的疗效比甘草提取物FMl00每13 200mg／kg组为高。

　　综上所述，桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。医`学教育网搜集整理桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、镇静、镇痛、解热、扩张血管、减慢心率、抗溃疡等作用，则是桔梗药理作用的现代研究进展。

　　「现代应用」

　　1.肺炎

　　2.急性扁桃体炎

　　3.声带小结

　　「不良反应」

　　小鼠灌服桔梗煎剂的LD₅₀为24g／kg。兔灌服本品煎剂40g／kg，于24小时内5只全部死亡，当剂量为20g／kg时，全部存活。小鼠、大鼠灌胃桔梗皂苷的LD₅₀分别为420mg／kg和大于800mg／kg，腹腔注射分别为22.3mg／kg和14.1mg／kg.豚鼠腹腔注射桔梗皂苷的LD₅₀为23.1mg／kg。桔梗热水提取物及冷冻真空干燥剂，可使组氨酸缺陷型鼠伤寒沙门菌TA98及TA100回变菌落数增加，同时对小鼠微核试验及染色体畸变试验呈阳性结果。桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶心、呕吐，重者可见四肢出汗、乏力、心烦。桔梗皂苷有很强的溶血作用，溶血指数为1：10000，故不能注射给药。