桔梗皂甙有溶血作用，不能用于注射，口服后在消化道水解破坏，即无溶血作用。给小鼠皮下注射，最小致死量为770mg/kg.
小鼠灌胃桔梗煎剂的半数致死量为24g/kg，兔灌胃本品煎剂40/kg，于24小时内5兔全部死亡，剂量为20/kg时，则全部存活，桔梗皂甙有很强的溶血作用，其溶血指数与来源产地和生长年限、采集时间、加工方法等而异，从1：100到1：1000不等，韧皮部的溶血作用为本质部的4.4-6.5倍，不去皮的桔梗溶血作用略大于去皮桔梗。因此桔梗不可注射给药。小鼠皮下注射的最小致死量为770mg/kg.粗桔梗皂甙灌胃小鼠和大鼠的半数致死量分别为420mg/kg和人于800mg/kg，皮下注射分别为22.3mg/kg和14.1mg/kg.灌胃大剂量桔梗皂甙，可反射性兴奋呕吐中枢，可引起恶心、呕吐。
