有机磷酸酯类包括甲拌磷（3911）、内吸磷（1059）、对硫磷（1605）、敌敌畏、敌百虫、乐果、马拉硫磷等农药。用作战争化学毒气的塔朋、沙林、索曼也属于本类毒物，但其毒性更大。
一般有机磷酸酯类易挥发，酯溶性高，可经呼吸道、消化道粘膜甚至完整的皮肤吸收。前两种途径进入人体时，吸收迅速而完全。在农药使用过程中，主要是通过皮肤吸收中毒，6~12h血中浓度达最高峰，并分布于全身各器官，以肝脏含量最高，其次是肾、肺、脾等，肌肉及脑的含量最低。在体内迅速进行生物转化，主要是通过氧化或水解。一般讲，氧化后毒性增加，如对硫磷在肝脏内氧化成对氧磷，毒性增强。水解后毒性降低，如敌百虫迅速水解成三氯乙醛，毒性明显下降。体内磷酸酯酶和酰胺酶能水解某些有机磷酸酯类。有机磷酸酯类与AchE的结合比易递性抗胆碱酯酶药更牢固，使AchE变成磷酰化AchE而失活。Ach大量堆积而产生Ｍ和Ｎ样作用有机磷酸酯类大部分经肾排泄，小量从粪便排出。
有机磷酸酯类进入人体后，其亲电子性的磷原子与AChE的酯解部位丝氨酸羧基上具有亲核性的氧原子形成共价键结合，生成难以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，导致乙酰胆碱在体内堆积而引起一系列中毒症状。如未经及时抢救使酶复活，则磷酰化AChE的磷酰化基团上的一个烷基或烷氧基断裂，生成更加稳定的单烷基或单烷氧基磷酰化AChE，此时即使应用AChE复活药亦不能恢复酶的活性，这种现象称为“老化”。一旦AChE出现老化，必须等新生AChE形成，才能恢复水解ACh的能力。此恢复过程约需15d~30d.因此一旦中毒，应迅速-抢救，在磷酰化AChE老化之前，用肟类AChE复活药，以使AChE复活。
