头孢布烯二水物系一半合成第三代口服头孢菌素类抗生素，其杀菌活性来自对细菌细胞壁合成的抑制，头孢布烯对β-内酰胺酶具有高度的稳定性，由头孢布烯（顺式）异构化而成的头孢布烯反式仅有顺式头孢布烯的？-1/8活性。头孢布烯对质粒介导的青霉素酶和头孢菌素酶有很高的稳定性，然而对有些染色体介导的头孢菌素酶如枸橼酸菌、肠肝菌和拟杆菌产生的酶却并不稳定，如其它β-内酰胺类抗生素一样，本药不宜应用于产生β-内酰胺类酶的菌株。
头孢布坦与其它的β-内酰胺抗生素相同，系与一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合而抑制细菌细胞壁的合成。头孢布坦通过抑制细菌细胞壁中肽聚糖合成的最后的转肽步骤，从而抑制细胞壁的生物合成，当细胞壁的合成停止时细菌最终由于细胞壁自溶性酶（自溶菌素和胞壁质水解酶）的活性而溶解。
