抗组胺药物属一类可逆性的H1R竞争性药物。经过多年的研究开发，已从最早的第一代品种，发展到第二代和第三代品种。20世纪80年代以前，进入临床的H1R受体拮抗剂的最大特点是均具有乙胺基结构，故与组胺受体有着较强的亲和力，脂溶性大，易透过血脑屏障进入神经中枢，产生镇静作用。
目前，国际上仍在应用的第一代抗组胺药有30余种，常用的药物有苯海拉明、氯苯那敏、曲吡那敏、异丙嗪、盐酸去氯羟嗪、赛庚啶、酮替芬等。这些药均有较好的抗组胺效应，以及价格低廉的特点，发展中国家和经济欠发达地区的病人易于接受。但是，第一代抗组胺药物有困倦、口干、舌燥、头昏等不良反应，从而严重影响了特定人群的工作和生活质量。
