2015年执业药师《药理学》考试辅导精华，医学教育网整理如下：

第二十一章 利尿药

第一节 袢利尿药

一、药理作用

（一）强大的利尿作用 抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部对氯化钠的再吸收，降低肾的稀释功能及浓缩功能，而发挥强大利尿作用，排出大最低渗尿。在水与电解质平衡保持正常水平时，持续给予大剂量呋塞米可使成人排尿大量增加。

（二）增加肾血流量和前列腺素E的含量，此对急性肾功能衰竭时的肾功能有保护作用。

（二）增加Ca2+、Mg2+的排泄。

二、不良反应

（一）水与电解质紊乱 表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症，长期应用可出现低血镁。低血钾症严重时，可引起骨骼肌及肾小管的器质性损伤及肝昏迷，增加强心苷对心脏的毒性。

（二）高尿酸血症和高氮质血症 尿酸的重吸收增加、分泌减少，导致高尿酸血症。

（三）耳毒性 呈剂量依赖性，表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋。

第二节 噻嗪类及类噻嗪类

（一）药理作用 以氢氯噻嗪为代表：

1.利尿作用 抑制髓袢升支粗段皮质部（远曲小管开始部位）NaCl的再吸收，产生中等效能的利尿作用。

2.抗尿崩症作用 明显减少尿崩症患者的尿量，主要用于肾性尿崩症及加压素治疗无效的垂体性尿崩症。

3.降血压作用 它是重要的抗高血压药物。

（二）不良反应

1.电解质紊乱 产生低血钾、低血镁、低氯碱血症等。

2.潴留现象 如高尿酸血症、高钙血症。

3.代谢性变化 致高血糖、高血脂症，肾素医学|教育网搜集整理、醛固酮过度分泌。

4.高敏反应 引起发热、皮疹、过敏反应。

5.其他 可增高血尿素氮，加重肾功能不良。

第三节 保钾利尿药

螺内酯（安体舒能）的药理作用及不良反应

醛固酮的主要生理作用是促进肾远曲小管对钠的重吸收，并排出钾离子和氢离子。

（一）药理作用 与醛固酮竞争醛固酮受体而发挥抗醛固酮作用，抑制Na+—K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现为排Na+留K+作用。螺内酯的利尿作用不强，其利尿作用起效慢而维持时间久，并与体内醛固酮的水平有关。常与中效或高效利尿药合用，以增强利尿效果，减少K+的排出。

（二）不良反应 久用可引起高血钾，尤其当肾功能不良时。可引起男子****女性化和性功能障碍，致妇女多毛症等。

第四节 碳酸酐酶抑制药

一、作用与作用机制

乙酰唑胺通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制HC03-，的重吸收，治疗量时乙酰唑胺抑制近曲小管约85%的HC03-的重吸收。由于Na+在近曲小管可与HC03-结合

排出，近曲小管Na+重吸收会减少，水的重吸收减少。但集合管Na+重吸收会大大增加，使K+的分泌相应增多（Na+- K+交换增多）。因而碳酸酐酶抑制药主要造成尿中HC03-、K+和水的排出增多。由于碳酸酐酶还参与集合管酸的分泌，因此集合管也是这类药物利尿的另一个次要部位。乙酰唑胺还抑制肾脏以外部位碳酸酐酶依赖的HC03-的转运。

二、临床应用

1.治疗青光眼

2.急性高山病

3.碱化尿液

4.纠正代谢性酸中毒

第五节 渗透性利尿药

甘露醇的药理作用及临床应用

（一）药理作用

1.脱水作用 静脉注射后，它不易从毛细血管渗入组织，故可迅速提高血浆渗透压，使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用。

2.利尿作用 静脉注射后，能迅速增加尿量和Na+、K+的排出，2～3小时后利尿作用达峰值。

（二）临床应用

1.脑水肿和背光眼 该药不易进入脑组织或眼前房等有屏障的特殊组织，静脉滴入高渗甘露醇溶液后，这些组织特别容易脱水。为多种原因（如脑瘤、颅脑外伤、缺氧等）引起的脑水肿的首选药。短期用于急性青光眼或术前使用以降低眼内压。

2.预防急性肾功能衰竭 能在肾小管液中发生渗透效应，阻止水分再吸收，维持足够的尿流量，使肾小管内有害物质稀释，从而保护肾小管，使其免于坏死。