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2015年执业药师《临床药理学》精选复习资料(26)

《临床药理学》是药学专业知识二的新增内容,2015年执业药师考试将考这一内容,医学教育网整理如下:

盐酸普萘洛尔作用与用途

盐酸普萘洛尔为白色结晶性粉末,溶于水。分子结构中有一个手性原子,S(—)异构体活性强,目前药品为外消旋体。

本品在稀酸中易分解,碱性时较稳定,遇光易变质。

本品与硅钨酸试液作用生成淡红色沉淀。

本品为非选择性β-受体阻断药,阻断心肌的β受体,对β1和β2受体均有拮抗作用。减慢心率,抑制心脏收缩力与传导、循环血量减少、心肌耗氧量降低。临床主要用于治疗多种原因所致的心律失常,也可用于心绞痛高血压嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。由于拮抗β2受体可引起支气管痉挛和哮喘,故本品禁用于支气管哮喘的病人。

二氮嗪使用注意事项

1.可引起水钠潴留,多次重复使用可能引起水肿、充血性心力衰竭,过量可引起低血压症甚至导致休克,均应及时予以处理。

2.对糖尿病患者或多次注射本品的患者,医学|教育网搜集整理为防止血糖上升,可用胰岛素或口服降血糖药以控制血糖。

3.用药后可能出现一时性脑或心肌缺血、发热感、头痛、恶心、失眠、便秘、腹部不适感、听觉异常、静脉灼痛感等。

4.充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇忌用。

5.本品不宜与其他药物及输液配伍。

米诺地尔作用机理

米诺地尔的作用性质与肼屈嗪相似,但作用较强和持久。它直接作用于血管平滑肌,舒张小动脉,降低外周阻力,从而使血压下降,对容量血管无明显作用。在降压时也能反射性兴奋交感神经而使心率加快、心输出量增加,血浆肾素活性增加和水钠潴留。心率加快还与该品对心脏有直接的正性肌力作用有关。其水钠潴留作用部分是由于肾素分泌增加,部分由于直接作用于肾小管使肾小管对Na+和水的再吸收增加所致。水钠潴留和心输出量增加可减弱该品降压效力,因此常不单独应用而与利尿剂和β受体阻滞剂合用于严重高血压患者。其作用机制可能由于在体内代谢成米诺地尔N-O硫酸盐,后者增加血管平滑肌细胞膜对K+的通透性,促进细胞内K+外流,引起血管平滑肌细胞膜超极化,从而使血管平滑肌松弛和血压下降。

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