医学教育网总结的第一代头孢菌素对肾脏毒性的机制：
噻吩、头孢唑啉大剂量应用有潜在肾毒性，可出现小管坏死。其机制为近曲小管有机离子转运系统将其分泌进入小管，达到具有毒性的高浓度所致。这类头孢菌素的肾毒性可被近曲小管内与有机阴离子分泌系统竞争的化合物如丙磺舒所减弱，随着小管液内头孢菌素浓度降低，毒性可逐渐消失。
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