凝血因子X抑制剂药理作用|临床评价：

（一）作用特点

凝血因子Ⅹa位于内、外源性凝血途径的交汇点，主要催化Ⅱ因子向Ⅱa因子转化，由于凝血过程存在的生物信号放大，一个凝血因子Ⅹa抑制剂可以抑制138个凝血酶原分子的生理效果。因此，凝血因子Ⅹa直接抑制剂相比直接凝血酶抑制剂更为有效。

（二）典型不良反应

常见大出血、贫血、血小板计数减少、疲乏、无力、面色苍白、肝脏转氨酶AST及ALT升高；少见便秘、腹泻、上腹痛、胃部不适。

（三）禁忌证

（1）对相关药品过敏者。

（2）有明显活动性出血的患者、严重血小板计数减少者、凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。

（3）妊娠及哺乳期妇女，严重肾功能不全者（肌酐清除率<30ml/min）。

（四）药物相互作用

1.利伐沙班与非甾体抗炎药、抗凝血药联合应用，应注意监测出血和调整剂量。

2.体外研究表明，利伐沙班是转运P-糖蛋白（P-gP）和乳腺癌耐药蛋白（Bcrp）的底物。不宜与肝素、低分子肝素、利福平、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草、三唑类抗真菌药（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑）或HIV蛋白酶抑制剂（利托那韦）联合应用，上述药品是CYP3A4和P-gP的强效抑制剂，可能升高利伐沙班血浆浓度，易引起相关出血的风险。

3.基于上述原因，阿哌沙班不宜与主要经肝药酶CYP3A4代谢的肝素、低分子肝素、利福平、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草、三唑类抗真菌药（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑）或HIV蛋白酶抑制剂（利托那韦）联合应用。