通过对DNA合成干扰，抑制肿瘤细胞生存和复制所必须的代谢途径。多用于治疗白血病。生物电子等排原理作结构改动，与代谢物相似。
一、嘧啶拮抗物：
1、尿嘧啶：氟尿嘧啶（5-FU）：实体肿瘤首选。疗效好，
2、毒性大，
3、严重消化道、骨骼抑制。
性质：1、溶于稀HCl和NaOH 2、亚硫酸钠中不稳定。
卡莫氟：是5-FU的前药。对结肠、直肠癌的疗效较高。
胞嘧啶：盐酸阿糖胞苷：前药，体内转化成三磷酸阿糖胞苷，抑制DNA多聚酶阻止DNA合成。口服吸收较差，静脉连续滴注。用于治疗急性粒细胞白血病。
六甲蜜胺：HMM广谱，嘧啶类抗代谢药医|学教|育网搜集整理，抑制二氢叶酸还原酶。
二、嘌呤拮抗物：巯嘌呤（6-MP）：前药，酶促为6-硫代次黄嘌呤核苷酸（硫代肌苷酸），抑制嘌呤核苷酸生物合成。
性质：1、黄色结晶性粉末。各种急性白血病的治疗。
三、叶酸拮抗剂甲胺蝶呤：与亚叶酸钙合用降低毒性。主要用于治疗急性白血病。
性质：1、黄色结晶粉末，溶稀碱稀酸 2、二氢叶酸还原酶抑制剂。
四、羟基脲羟基脲：为核苷酸还原酶抑制剂，阴止DNA合成。
