中药/药学基础

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液体药剂-药剂制备

  药剂制备之液体药剂:

  一、概述:

  1、液体药剂的含义与特点

  含义:是药物分散在液体介质中所制成的供内服或外用的一类制剂。

  特点:分散度大,吸收快,作用迅速;给药途径多;浓度可控、易分剂量、便于服用、适于儿童和老年患者。但稳定性差、运输不便。

  2、液体药剂的分类

  (1)按分散系统分为:

  真溶液:粒径小于1nm

  胶体溶液:粒径为1~100nm(高分子溶液和溶胶)

  乳浊液:粒径为0、1~100μm

  混悬液:粒径为0、5~10μm

  溶胶、乳浊液和混悬液均属非均相分散体系。

  (2)按给药途径分:内服液体药剂,外用液体药剂,注射用液体药剂。

  二、表面活性剂

  (一)表面活性剂的含义与特点

  1、含义:凡是能够显著降低两相间表面张力的物质。

  2、组成:长链的有机化合物,同时含有极性的亲水基团和非极性亲油基团。

  3、特点:表面活性剂分子会自动富集到溶液表面并产生定向排列,在溶液中形成正吸附,改变液体的表面性质,降低表面张力。

  (二)表面活性剂的基本性质

  1、胶束和临界胶束浓度

  表面活性剂在水溶液中达到一定浓度后,表面活性分子急速地聚集形成分子或离子的缔合体,称为胶束或胶团。尽管其浓度继续增加,但其降低表面张力的能力已不再明显增强。表面活性剂在溶液中开始缔合形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度(CMC)。临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关,同时受温度、pH以及电解质等外部条件的影响医学教育网`搜集整理。

  2、亲水亲油平衡值(HLB值)指表面活性剂分子中两种基团的亲水性和亲油性的强弱的平衡值。

  表面活性剂的HLB值愈高,其亲水性愈强;HLB值愈低,其亲油性愈强。

  不同用途的表面活性剂要求不同的HLB值,如水溶液中增溶剂的HLB值的最适范围为15~18以上;O/W型乳化剂的HLB值为8~16;W/O型乳化剂的HLB值为3~8;润湿剂的HLB值为7~9,消泡剂的为0、8~3,去污剂13~16等。

  3、起昙和昙点

  定义:通常表面活性剂的溶解度随温度升高而加大,但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大,当达到某一温度时,其溶解度急剧下降,使溶液出现混浊或分层,但冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。

  原因:由于含聚氧乙烯基的表面活性剂与水所形成的氢键在温度升高到昙点后断裂,从而导致溶解度急剧下降,出现混浊或分层。冷却后氢键重新形成,恢复澄明。

  表面活性剂的昙点可因盐类或碱性物质的加入而降低。含有起昙现象表面活性剂的制剂,应注意加热灭菌温度对制剂稳定性的影响。

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