生物利用度与药物疗效密切相关,特别是治疗指数窄、剂量小、溶解度小和急救用的药物,其生物利用度的改变,对临床疗效的影响尤为严重,生物利用度由低变高时,可导致中毒,甚至危及生命。反之则达不到应有疗效而贻误治疗。临床分析药物治疗无效、效差或中毒原因时,应考虑生物利用度的影响。据报道,上海医科大学曾对某药厂的麦迪霉素生物利用度测定结果为零,这样的药物临床应用岂能有效。又如磷霉素钙,临床反应效果差,据测定其口服生物利用度仅为26% ,再如泼尼松龙(氢化泼尼松、强的松龙),顿服10mg,质优的血药浓度为239.4ng/ml,质差的为60.86ng/ml ,生物利用度差异如此之大,临床效果岂能相同。所以,临床应用生物利用度变化较大的药物,如地高辛、洋地黄毒苷、对乙酰氨基酚(扑热息痛)、异烟肼、复方磺胺甲恶唑(复方新诺明)、氨茶碱、磺胺嘧啶、泼尼松、泼尼松龙(强的松龙)、阿司匹林、甲苯磺丁脲、呋喃妥因、吡哌酸、磷霉素钙、麦迪霉素、红霉素、苯妥英钠、氯氮卓、氢氯噻嗪、尼莫地平、环孢素等,以及其他一些难溶性的药物,治疗量与中毒量接近的药物,如果在应用过程中,需要换用不同厂家或不同批号的同一药物时,都要考虑生物利用度的影响,注意观察疗效和不良反应的变化,防止无效、效差或中毒现象的发生。必要时应进行生物利用度的测定。无效、效差或中毒现象的发生。必要时应进行生物利用度的测定。