生物利用度与药物疗效密切相关，特别是治疗指数窄、剂量小、溶解度小和急救用的药物，其生物利用度的改变，对临床疗效的影响尤为严重，生物利用度由低变高时，可导致中毒，甚至危及生命。反之则达不到应有疗效而贻误治疗。临床分析药物治疗无效、效差或中毒原因时，应考虑生物利用度的影响。据报道，上海医科大学曾对某药厂的麦迪霉素生物利用度测定结果为零，这样的药物临床应用岂能有效。又如磷霉素钙，临床反应效果差，据测定其口服生物利用度仅为26% ，再如泼尼松龙（氢化泼尼松、强的松龙），顿服10mg，质优的血药浓度为239.4ng/ml，质差的为60.86ng/ml ，生物利用度差异如此之大，临床效果岂能相同。所以，临床应用生物利用度变化较大的药物，如地高辛、洋地黄毒苷、对乙酰氨基酚（扑热息痛）、异烟肼、复方磺胺甲恶唑（复方新诺明）、氨茶碱、磺胺嘧啶、泼尼松、泼尼松龙（强的松龙）、阿司匹林、甲苯磺丁脲、呋喃妥因、吡哌酸、磷霉素钙、麦迪霉素、红霉素、苯妥英钠、氯氮卓、氢氯噻嗪、尼莫地平、环孢素等，以及其他一些难溶性的药物，治疗量与中毒量接近的药物，如果在应用过程中，需要换用不同厂家或不同批号的同一药物时，都要考虑生物利用度的影响，注意观察疗效和不良反应的变化，防止无效、效差或中毒现象的发生。必要时应进行生物利用度的测定。无效、效差或中毒现象的发生。必要时应进行生物利用度的测定。