川芎嗪、阿魏酸是川芎所含重要的有效成分。
川芎具有活血行气、祛风止痛之功效。
【药理作用】
1.与功能主治相关的药理作用
（1）对心肌收缩力的影响
川芎嗪对不同种属动物、不同状态心脏的作用不同。
增强：川芎嗪静脉注射→犬→强心作用，加快心率，增加心排血量。
抑制：①大剂量川芎嗪静脉注射→猫→抑制心肌收缩力、心脏功能。②川芎嗪→离体豚鼠灌流心脏→剂量依赖性地抑制心肌收缩力。
（2）扩张血管、降血压
①川芎嗪→扩张动脉，如股动脉、冠状动脉、肠系膜动脉等，其中扩张股动脉的作用较强。②川芎嗪→降低脑血管阻力，增加血流量。③川芎嗪→舒张肺动脉，降低肺动脉高压、肺血管阻力。④川芎嗪→改善微循环障碍。⑤川芎嗪→降压。
（3）抗心肌缺血
川芎嗪→预防心肌缺血再灌注损伤，对抗缺血再灌注引起的心泵血功能减退，室性心律失常发生。
机制：
①扩张冠状动脉，增加冠脉流量有关；②保护心肌细胞线粒体。
（4）抗脑缺血
①川芎嗪→透过血脑屏障→扩张脑血管，改善微循环，增加脑血流量；②川芎嗪→提高线粒体膜的流动性，对脑细胞膜Ca2+-Mg2+-ATP酶活性有保护作用，能降低细胞内Ca2+的超载，对脑缺血性损伤有治疗作用；③阿魏酸钠→抗氧化作用：减轻脑缺血再灌注损伤，能降低MDA含量，增高GSH-Px及SOD活性。
（5）抑制血小板聚集、抗血栓形成
①川芎嗪→抑制血小板聚集，对已聚集的血小板有解聚作用；②阿魏酸→抗血小板聚集。
机制：
①川芎嗪→抑制TXA2合成酶→抑制TXA2的合成，对环氧化酶活性、PGI2活性无影响。②川芎嗪→阻滞Ca2+向细胞内流，升高血小板内cAMP含量。③阿魏酸→抑制血小板TXA2的释放，拮抗其活性；增强PGI2活性。
（6）镇静、镇痛
①川芎挥发油→抑制大脑。但对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢，脊髓反射有兴奋作用，剂量加大则转为抑制。②川芎→镇静。③川芎嗪→镇痛。
（7）对子宫平滑肌的作用
兴奋：
川芎浸膏→增强妊娠家兔离体子宫收缩；大剂量使子宫麻痹，收缩停止。
抑制：
丁烯基酜内酯、丁基酜内酯→抑制子官收缩。
阿魏酸、中性成分川芎内酯→解痉。
2.其他作用
（1）对呼吸系统的影响：松弛支气管，防治哮喘发作。
（2）延缓慢性肾损害：川芎嗪→增加肾血流量医|学教|育网搜集整理，减轻肾组织损伤，加速修复过程。
（3）对免疫系统的影响：川芎嗪→增强免疫。
（4）抗肿瘤：
抑制肿瘤细胞粘附：
降低肿瘤细胞的表面活性，使其不易黏附成团，易于在血流中单个杀灭。
改变癌症病人血流循环的“高凝状态”，使癌细胞在血流中不易黏着停留、着床，易于灭。
改善微循环：
增加放射损伤部位血氧供应，抑制胶原合成，减轻放射性病理变化；
有利于化疗药物到达病灶，杀灭癌细胞。
（5）抗菌：川芎→抑制革兰阴性细菌、致病性皮肤真菌。
综上所述：1.川芎活血行气、祛风止痛之功效：
血流动力：调节心脏收缩力、扩张血管、降压、抗心肌缺血、抗脑缺血。
血流变：抗血栓形成。
微循环：改善微循环
调节子宫平滑肌、镇痛。
2.镇静。
3.保护器官：心、脑、肾、肺。
4.增强免疫、抗肿瘤、抗菌。
【现代应用】
1.冠心病
2.血栓闭塞性脉管炎、缺血性脑病
3.呼吸系统疾病：如肺心病、毛细支气管炎、哮喘性支气管炎、肺纤维化等疾病
4.泌尿系统疾病：慢性肾功能衰竭，肾小管功能损害，并对庆大霉素肾毒性有保护作用
