中药/药学理论

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栓剂及其制作方法

栓剂及其制作方法:

栓剂(Suppository)指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用医学教育|网。早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用,后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用,并可避免肝脏的首过效应。

栓剂的最常用制法是热熔法。

热熔法制备栓剂的工艺流程为:熔融基质、加入药物(混匀)、注模、冷却、刮削、取出,即得。

先将栓模洗净、擦干,用润滑剂少许涂布于模型内部。然后按药物性质以不同方法加入药物,混合均匀,倾入栓模内至稍溢出模口,放冷,待完全凝固后,用刀切去溢出部分,开启模型,将栓剂推出即可。该法适用于脂肪性基质和水溶性基质的栓剂的制备。

(1)栓剂药物的加入方法:

①不溶性药物,一般应粉碎成细粉,再与基质混匀;

②油溶性药物,可直接溶解于已熔化的油脂性基质中;

③水溶性药物,可直接与已熔化的水溶性基质混匀;或用适量羊毛脂吸收后,与油脂性基质混匀。

(2)润滑剂:

栓剂模孔需用润滑剂润滑,以便于冷凝后取出栓剂。常用的有二类:

①油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各l份与90%乙醇5份制成的醇溶液。

②水溶性或亲水性基质的栓剂常用油性润滑剂,如液状石蜡、植物油等。

栓剂的作用特点是:

①药物不受或少受胃肠道pH值或酶的破坏;

②避免药物对胃黏膜的刺激性;

③中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用;

④适宜于不能或不愿口服给药的患者;

⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用;

⑥适宜于不宜口服的药物。

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