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(1)N-脱烷基化和脱氨反应:ɑ-氢原子被氧化成羟基,生成的ɑ-羟基胺是不稳定的中间体,会发生自动裂解。叔胺和仲胺氧化代谢后产生两种以上产物,而伯胺代谢后,只有一种产物。如β受体拮抗剂普萘洛尔的代谢,经由两条不同途径,所得产物无生物活性。
(2)N-氧化反应:胺类药物在体内经氧化代谢生成稳定的N-氧化物主要是叔胺和含氮芳杂环。伯胺和仲胺结构中如果无ɑ-氢原子,则氧化代谢生成羟基胺、亚硝基或硝基化合物。胺类化合物N-脱烷基化,取代基的体积越小,越容易脱去。叔胺的脱烷基化反应速度比仲胺快,这与它们之间的脂溶性有关。如利多卡因
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