“药物制剂稳定性变化|化学降解途径”是药剂学会涉及的内容,为了帮助考生更好的复习,医学教育网整理以下内容,希望对广大考生有帮助!
(一)药物制剂稳定性变化
(1)化学变化
水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧。
(2)物理变化
颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变。
(3)生物变化
药物的分解变质。
(二)药物化学降解途径
(1)水解
主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺),青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。
(2)氧化
酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化,肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。
(3)异构化
左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化。
(4)脱羧
对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。
(5)聚合
氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。
其中,水解和氧化是药物降解的两个主要途径。
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